JP2003502435A - 軽減された粘着性を有するニコチン酸アミド組成物 - Google Patents
軽減された粘着性を有するニコチン酸アミド組成物Info
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Abstract
(57)【要約】
本発明は、以下のものを包含する局所適用リーブオンスキンケア組成物であって:a)1〜10%のビタミンB3化合物;及びb)i)重量平均分子量(MW)100〜1000の分枝鎖炭化水素;及び ii)式Iの液体エステル皮膚軟化剤から選択される3〜10%の高展性油
【化1】
(式中R1はH又はCH3から選択され、R2、R3、R4はそれぞれ独立してC1〜C20直鎖又は分枝鎖アルキルから選択され、そして、xは1〜20の整数;及びこれらの混合物);組成物の皮膚科学的に許容可能なキャリア中に分子量(MW)260〜1000のポリアルファオレフィンから選択される0.3〜4%の抗粘着剤、好ましくはポリデセン、及びワセリン、セチルリシノレエート及びラノリンから選択される閉塞剤を包含することを特徴とするスキンケア組成物に関する。4%未満のアニオン性或いは両性界面活性剤を含む、好ましくは水中油型エマルションである本発明の組成物は、自然の皮膚の外観を維持するのに有用で、そして皮膚のべたつき感など望ましくない化粧上の影響を起さずに局所的に適用することが可能である。本発明はさらに1〜10%のビタミンB3化合物を含むリーブオンスキンケア組成物の粘着性を軽減させるためにポリデセン或いはワセリンを使用することに関する。
Description
【0001】
本発明は、人体の皮膚の外観及び感触を改善する局所適用組成物の分野に関す
る。本発明は特にリーブオンスキンケア組成物、さらに詳しくは、粘着性が低く
、皮膚の状態の調節に有効な水中油型エマルションに関する。
る。本発明は特にリーブオンスキンケア組成物、さらに詳しくは、粘着性が低く
、皮膚の状態の調節に有効な水中油型エマルションに関する。
【0002】背景
細かい皮膚の線、しわ、及びその他の望ましくない皮膚表面の肌目の形態を調
節するのに有用なものとして、当該分野では多様な化合物が示されている。例え
ば、ビタミン3化合物、特にニコチン酸アミドが、小じわ、しわ、及びその他加
齢や、光により傷んだ皮膚と密接に関連する皮膚表面のムラまたは肌目の粗さの
調節を含む皮膚状態を調節するのに相当重要な利点を提供することが最近明らか
になった。しかし、このような物質は、臨床上効果的な濃度で使用される場合、
短期の望ましくない化粧上の影響、特に皮膚に適用した部分におけるべたつき感
或いは粘着の感触を生じる可能性がある。
節するのに有用なものとして、当該分野では多様な化合物が示されている。例え
ば、ビタミン3化合物、特にニコチン酸アミドが、小じわ、しわ、及びその他加
齢や、光により傷んだ皮膚と密接に関連する皮膚表面のムラまたは肌目の粗さの
調節を含む皮膚状態を調節するのに相当重要な利点を提供することが最近明らか
になった。しかし、このような物質は、臨床上効果的な濃度で使用される場合、
短期の望ましくない化粧上の影響、特に皮膚に適用した部分におけるべたつき感
或いは粘着の感触を生じる可能性がある。
【0003】
多くの物質は濃度が高くなると皮膚にべたつき感を生じさせる;グリセリンは
より一般的に周知なものの一つである。従って当該分野においては、べたつき感
を軽減させる方法が多数示されている。
より一般的に周知なものの一つである。従って当該分野においては、べたつき感
を軽減させる方法が多数示されている。
【0004】
EP−A−692,242には脂肪物質中に多い組成物のべとつく感触を抑え
るための、粒子サイズが1〜250μmの中空の変形可能な粒子の使用について
開示されている。
るための、粒子サイズが1〜250μmの中空の変形可能な粒子の使用について
開示されている。
【0005】
国際公開特許WO92/19217にはグリセリン、パンテノール保湿剤及び
ポリグリセリルメタクリレート(PGMA)潤滑剤を含有する水性ゲルの形状の
化粧品組成物について記載されている。この組成物は減少した粘着性を有すると
言われている。同様に国際公開特許WO93/24101には、とりわけ多価ア
ルコール、特にグリセリン、及びPGMAから構成される化粧品組成物について
記載されている。ここではトリメチルグリシン(ベタイン)が改良された皮膚感
触及び粘着性の軽減効果を付与するという見地から有効である、と説明されてい
る。
ポリグリセリルメタクリレート(PGMA)潤滑剤を含有する水性ゲルの形状の
化粧品組成物について記載されている。この組成物は減少した粘着性を有すると
言われている。同様に国際公開特許WO93/24101には、とりわけ多価ア
ルコール、特にグリセリン、及びPGMAから構成される化粧品組成物について
記載されている。ここではトリメチルグリシン(ベタイン)が改良された皮膚感
触及び粘着性の軽減効果を付与するという見地から有効である、と説明されてい
る。
【0006】
同時系属PCT出願番号PCT/US98/22483及びPCT/US99
/04748にはビタミンB3化合物のべたつき感は有機微粒子によって相殺す
ることができるということが開示されている。
/04748にはビタミンB3化合物のべたつき感は有機微粒子によって相殺す
ることができるということが開示されている。
【0007】
さらに、当該分野において、例えば国際公開特許WO98/52530におけ
るように、ワセリン及び分枝状炭化水素を含有する皮膚軟化剤をビタミンB3化
合物に加えることは周知である。
るように、ワセリン及び分枝状炭化水素を含有する皮膚軟化剤をビタミンB3化
合物に加えることは周知である。
【0008】
同時系属PCT出願番号PCT/US98/21521には優れた擦り込み及
び吸収特性と共に、保湿性、皮膚の感触、皮膚の柔軟性、皮膚の滑らかさの特性
が改善された化粧品組成物について開示されている。前記明細書における例とし
てはイソヘキサデカン及びニコチン酸アミドが挙げられる。
び吸収特性と共に、保湿性、皮膚の感触、皮膚の柔軟性、皮膚の滑らかさの特性
が改善された化粧品組成物について開示されている。前記明細書における例とし
てはイソヘキサデカン及びニコチン酸アミドが挙げられる。
【0009】
現在、ビタミンB3組成物の粘着性或いはべたつき感を軽減させるのに効果的
な、ある種の炭化水素皮膚軟化剤が明かにされている。この物質は、驚くべきこ
とにそれ自体は油性で、べたつき感を相殺するよりはむしろそれを増加させるこ
とが考えられるかもしれない。
な、ある種の炭化水素皮膚軟化剤が明かにされている。この物質は、驚くべきこ
とにそれ自体は油性で、べたつき感を相殺するよりはむしろそれを増加させるこ
とが考えられるかもしれない。
【0010】
本発明の目的は、皮膚状態の調節に効果的で軽減されたべたつき感あるいは粘
着性を有するビタミンB3組成物を提供することである。
着性を有するビタミンB3組成物を提供することである。
【0011】発明の概要
本発明は局所適用リーブオンスキンケア組成物に関し、該組成物は:
a)約1〜約10%のビタミンB3 ;
b)下記から選択される高展性油:
i)重量平均分子量約100〜約1000の分枝鎖炭化水素;
ii)式Iの液体エステル皮膚軟化剤
【0012】
【化2】
【0013】
(式中R1は、H又はCH3から選択され、R2、R3、R4 はそれぞれ独立してC 1
〜C20直鎖又は分枝鎖アルキルから選択され、xは1〜20の整数であり、そ
してそれらの混合物) iii)これらの混合物; c)皮膚科学的に許容可能なキャリア を含有すると共に、ワセリン(petrolatum)、セチルリシノレエート及びラノリン
から選択される閉塞性薬剤と、分子量(MW)260〜1000のポリ(アルフ
ァオレフィン)から選択される0.3%〜4%の抗粘着剤を含むことを特徴とす
る。
してそれらの混合物) iii)これらの混合物; c)皮膚科学的に許容可能なキャリア を含有すると共に、ワセリン(petrolatum)、セチルリシノレエート及びラノリン
から選択される閉塞性薬剤と、分子量(MW)260〜1000のポリ(アルフ
ァオレフィン)から選択される0.3%〜4%の抗粘着剤を含むことを特徴とす
る。
【0014】
本発明の第2の見地は約1〜約10%のビタミンB3化合物を含有するリーブ
オンスキンケア組成物の粘着性を軽減させるためのポリデセンの使用に関する。
本発明の第3の側面は約1〜約10%のビタミンB3化合物を包含するリーブオ
ンスキンケア組成物の粘着性を軽減させるためのワセリンの使用に関する。
オンスキンケア組成物の粘着性を軽減させるためのポリデセンの使用に関する。
本発明の第3の側面は約1〜約10%のビタミンB3化合物を包含するリーブオ
ンスキンケア組成物の粘着性を軽減させるためのワセリンの使用に関する。
【0015】
この組成物は好ましくは水中油型エマルションであり、自然の皮膚外観を維持
するのに有用で、そして皮膚上のべたついた感触等の望ましくない化粧上の影響
を及ぼすことなく局所的に適用できる。一般的に本発明の組成物は約4%未満、
好ましくは約1%未満のアニオン性、両性或いは双極性界面活性剤を含む。
するのに有用で、そして皮膚上のべたついた感触等の望ましくない化粧上の影響
を及ぼすことなく局所的に適用できる。一般的に本発明の組成物は約4%未満、
好ましくは約1%未満のアニオン性、両性或いは双極性界面活性剤を含む。
【0016】発明の詳細な説明
本明細書で使用するすべてのパーセント及び割合は総組成物の重量によるもの
であり、そして測定は全て、他に明示されない限り、25℃で行われている。本
明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。
であり、そして測定は全て、他に明示されない限り、25℃で行われている。本
明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。
【0017】
本明細書で使用する時、スキンケア組成物について「リーブオン」という用語
はその組成物を皮膚に適用した後に、すすぎの段階なしでその組成物が、好まし
くは皮膚に少なくとも約15分、更に好ましくは少なくとも約1時間、最も好ま
しくは少なくとも数時間、残留するように使うことを目的とすることを意味する
。
はその組成物を皮膚に適用した後に、すすぎの段階なしでその組成物が、好まし
くは皮膚に少なくとも約15分、更に好ましくは少なくとも約1時間、最も好ま
しくは少なくとも数時間、残留するように使うことを目的とすることを意味する
。
【0018】
本明細書における有用な活性物質及び他の構成成分は、化粧品としての、及び
/又は治療上の利点から、又はそれらが持っている作用様式によって分類され又
は本明細書に記載され得る。しかしながら、本明細書で有用な活性物質及び他の
構成成分は、ある場合には複数の化粧品としての、及び/又は治療上の利点を提
供し、又は複数の作用様式で作用することを理解すべきである。それゆえ、本明
細書での分類は便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は列記された適
用に限定しようとするものではない。
/又は治療上の利点から、又はそれらが持っている作用様式によって分類され又
は本明細書に記載され得る。しかしながら、本明細書で有用な活性物質及び他の
構成成分は、ある場合には複数の化粧品としての、及び/又は治療上の利点を提
供し、又は複数の作用様式で作用することを理解すべきである。それゆえ、本明
細書での分類は便宜上のことであって、構成成分を特定の適用又は列記された適
用に限定しようとするものではない。
【0019】
本発明の組成物は、皮膚の目視できる及び/又は触知できる不連続性を含む皮
膚状態、特にしわ等の皮膚の加齢と密接に関連する皮膚の状態の調整に有用であ
る。このような不連続性は内在性及び/又は外在性因子によって誘導され又は引
き起こされる。外在性因子には紫外線(例えば、日光暴露による)、環境汚染、
風、熱、低い湿度、強力な界面活性剤、研磨剤等が含まれる。内在性因子には経
年的老化や皮膚内部の他の生化学的変化が含まれる。
膚状態、特にしわ等の皮膚の加齢と密接に関連する皮膚の状態の調整に有用であ
る。このような不連続性は内在性及び/又は外在性因子によって誘導され又は引
き起こされる。外在性因子には紫外線(例えば、日光暴露による)、環境汚染、
風、熱、低い湿度、強力な界面活性剤、研磨剤等が含まれる。内在性因子には経
年的老化や皮膚内部の他の生化学的変化が含まれる。
【0020】ビタミンB3化合物
本発明の組成物の第一必須成分は約1〜約10%、好ましくは約2〜8%、よ
り好ましくは約3〜約7%のビタミンB3化合物である。この様な化合物はそれ
だけで使用すると、特に比較的高い濃度で使用するとべとつく感触を引き起こす
ことがある。本明細書で用いる「ビタミンB3化合物」とは次の構造式を有する
化合物を意味する:
り好ましくは約3〜約7%のビタミンB3化合物である。この様な化合物はそれ
だけで使用すると、特に比較的高い濃度で使用するとべとつく感触を引き起こす
ことがある。本明細書で用いる「ビタミンB3化合物」とは次の構造式を有する
化合物を意味する:
【0021】
【化3】
【0022】
式中、Rは−CONH2(すなわち、ニコチン酸アミド)、−COOH(すな
わち、ニコチン酸)又は−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);そ
れらの誘導体;及び前記のいずれかの塩である。
わち、ニコチン酸)又は−CH2OH(すなわち、ニコチニルアルコール);そ
れらの誘導体;及び前記のいずれかの塩である。
【0023】
前記ビタミンB3化合物の典型的な誘導体としては、ニコチン酸の非血管拡張
性エステルを含むニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコ
チニルアルコールエステル、ニコチン酸N‐オキシド及びニコチン酸アミドN‐
オキシドが挙げられる。本明細書で使用される「非血管拡張性」という用語はエ
ステルを対象の組成物において皮膚に適用後、目に見える潮紅反応を通常起こさ
ない(そのような化合物が肉眼では見えない血管拡張の原因となる可能性はある
けれども、一般母集団の大多数が目に見える潮紅反応を起こさない、すなわち前
記エステルが非発赤性である)ことを意味する。非血管拡張性のニコチン酸のエ
ステルにはニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが含ま
れるが;ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
性エステルを含むニコチン酸エステル、ニコチニルアミノ酸、カルボン酸のニコ
チニルアルコールエステル、ニコチン酸N‐オキシド及びニコチン酸アミドN‐
オキシドが挙げられる。本明細書で使用される「非血管拡張性」という用語はエ
ステルを対象の組成物において皮膚に適用後、目に見える潮紅反応を通常起こさ
ない(そのような化合物が肉眼では見えない血管拡張の原因となる可能性はある
けれども、一般母集団の大多数が目に見える潮紅反応を起こさない、すなわち前
記エステルが非発赤性である)ことを意味する。非血管拡張性のニコチン酸のエ
ステルにはニコチン酸トコフェロール及びヘキサニコチン酸イノシトールが含ま
れるが;ニコチン酸トコフェロールが好ましい。
【0024】
ビタミンB3化合物のその他の誘導体はアミド基水素の1つ以上を置換した結
果得られたニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸アミド
誘導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸アジ
化物又はニコチニル塩化物)と、アミノ酸、及び有機カルボン酸のニコチニルア
ルコールエステル(例えば、炭素数1〜18個)との反応から誘導されたニコチ
ニルアミノ酸が挙げられる。このような誘導体の具体例としては、ニコチン尿酸
(C8H8N2O3)及びニコチニルヒドロキサム酸(C6H6N2O2)が挙げられる
。代表的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸、サリチル酸、
酢酸、グリコール酸、及びパルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが
挙げられる。本明細書で有用なその他のビタミンB3化合物の例は、2−クロロ
ニコチン酸アミド、6−メチルニコチン酸アミド、N−メチル−ニコチン酸アミ
ド、及びナイアプラジンである。
果得られたニコチン酸アミドの誘導体である。本発明に有用なニコチン酸アミド
誘導体の例としては、例えば、活性ニコチン酸化合物(例えば、ニコチン酸アジ
化物又はニコチニル塩化物)と、アミノ酸、及び有機カルボン酸のニコチニルア
ルコールエステル(例えば、炭素数1〜18個)との反応から誘導されたニコチ
ニルアミノ酸が挙げられる。このような誘導体の具体例としては、ニコチン尿酸
(C8H8N2O3)及びニコチニルヒドロキサム酸(C6H6N2O2)が挙げられる
。代表的なニコチニルアルコールエステルとしては、カルボン酸、サリチル酸、
酢酸、グリコール酸、及びパルミチン酸などのニコチニルアルコールエステルが
挙げられる。本明細書で有用なその他のビタミンB3化合物の例は、2−クロロ
ニコチン酸アミド、6−メチルニコチン酸アミド、N−メチル−ニコチン酸アミ
ド、及びナイアプラジンである。
【0025】
ビタミンB3化合物は当該分野において周知のものであり、多くの供給源、た
とえば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州、セン
トルイス);ICNバイオメディカル社(ICN Biomedicals,Inc.、米国カリフォ
ルニア州、アービン)及びアルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company
、米国ウィスコンシン州、ミルウォーキー)から市販されている。
とえば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州、セン
トルイス);ICNバイオメディカル社(ICN Biomedicals,Inc.、米国カリフォ
ルニア州、アービン)及びアルドリッチケミカル社(Aldrich Chemical Company
、米国ウィスコンシン州、ミルウォーキー)から市販されている。
【0026】
1つ又はそれ以上のビタミンB3化合物を本明細書に使用することができる。
好ましいビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロール
である。ニコチン酸アミドはより好ましい。
好ましいビタミンB3化合物はニコチン酸アミド及びニコチン酸トコフェロール
である。ニコチン酸アミドはより好ましい。
【0027】
ビタミンB3化合物の塩もまた本発明に有用である。有用な例としては、アニ
オン性無機種(例えば塩化物)を有する無機塩及び有機カルボン酸塩のような有
機又は無機塩が挙げられる。ビタミンB3化合物のこれらの塩及び他の塩は熟練
技術者、例えばW.ウェンナー「ニコチン酸及びそのアミドとL−アスコルビン
酸及びD−イソアスコルビン酸の反応」(有機化学、14号22〜26ページ、
1949年)に記載されているように、容易に調製することができる。ウェンナ
ーはニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
オン性無機種(例えば塩化物)を有する無機塩及び有機カルボン酸塩のような有
機又は無機塩が挙げられる。ビタミンB3化合物のこれらの塩及び他の塩は熟練
技術者、例えばW.ウェンナー「ニコチン酸及びそのアミドとL−アスコルビン
酸及びD−イソアスコルビン酸の反応」(有機化学、14号22〜26ページ、
1949年)に記載されているように、容易に調製することができる。ウェンナ
ーはニコチン酸アミドのアスコルビン酸塩の合成について述べている。
【0028】
好ましい実施態様において、ビタミンB3化合物の環内窒素は非錯体化型、又
は皮膚に送達した後に非錯体化型になる。より好ましくは、ビタミンB3化合物
は本質的には非錯体である。したがって、本組成物がビタミンB3化合物を塩と
して又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に送達すると
、このような錯体は好ましくは実質的に可逆となる。そのような錯体はpH約5
.0〜約6.0において実質的に可逆的であるべきである。当業者はそのような
可逆性を容易に決定することができる。好ましくは、ビタミンB3化合物はその
50%未満を塩の形で含有する。
は皮膚に送達した後に非錯体化型になる。より好ましくは、ビタミンB3化合物
は本質的には非錯体である。したがって、本組成物がビタミンB3化合物を塩と
して又はそうでなければ錯体として含有する場合、本組成物を皮膚に送達すると
、このような錯体は好ましくは実質的に可逆となる。そのような錯体はpH約5
.0〜約6.0において実質的に可逆的であるべきである。当業者はそのような
可逆性を容易に決定することができる。好ましくは、ビタミンB3化合物はその
50%未満を塩の形で含有する。
【0029】
ビタミンB3化合物は実質的には純粋な物質、又は天然(例えば、植物)原料
から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物とし
て含まれ得る。ビタミンB3化合物は好ましくは実質的に純粋であり、実質的に
は本来の原料から生じる不純物を含まないことを意味する。この様な化合物は、
任意の抗酸化剤又はその他の安定剤とともに溶液として提供される。
から好適な物理的及び/又は化学的分離をすることによって得られる抽出物とし
て含まれ得る。ビタミンB3化合物は好ましくは実質的に純粋であり、実質的に
は本来の原料から生じる不純物を含まないことを意味する。この様な化合物は、
任意の抗酸化剤又はその他の安定剤とともに溶液として提供される。
【0030】高展性油
本発明の非常に好ましい組成物はさらに3〜10%、好ましくは約3〜約8%
、より好ましくは約4〜約6%の次のものから選択される高展性油を包含する。 i)重量平均分子量が約100〜約1000の分枝鎖炭化水素及び ii)式Iの液体エステル皮膚軟化剤
、より好ましくは約4〜約6%の次のものから選択される高展性油を包含する。 i)重量平均分子量が約100〜約1000の分枝鎖炭化水素及び ii)式Iの液体エステル皮膚軟化剤
【0031】
【化4】
【0032】
式中、R1はH又はCH3から選択され、R2、R3、R4はそれぞれ独立してC1〜
C20直鎖又は分岐鎖アルキルから選択され、そして、xは1〜20の整数である
C20直鎖又は分岐鎖アルキルから選択され、そして、xは1〜20の整数である
【0033】
これらの高展性油はビタミンB3化合物を皮膚に分配するのに有用である。
【0034】
分枝鎖炭化水素の好適な例としてはイソドデカン、イソヘキサデカン及びイソ
エイコサンが挙げられる。好ましくはイソヘキサデカンである。ポリ(アルファ
オレフィン)抗粘着剤が本明細書においてさらに以下に詳細に記載されており、
それは一般的には分枝鎖炭化水素である。これらの抗粘着剤が使用されるとき、
それらの量は前記の高展性油の濃度に含まれるものとみなされる。
エイコサンが挙げられる。好ましくはイソヘキサデカンである。ポリ(アルファ
オレフィン)抗粘着剤が本明細書においてさらに以下に詳細に記載されており、
それは一般的には分枝鎖炭化水素である。これらの抗粘着剤が使用されるとき、
それらの量は前記の高展性油の濃度に含まれるものとみなされる。
【0035】
前記の式Iの好適なエステル皮膚軟化剤物質としてはイソステアリン酸メチル
、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリルネオペンタノエート、イソノ
ニルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエー
ト、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルペラル
ゴネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチルネ
オペンタノエート、イソステアリルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエ
ート、プロピオン酸ミリスチル、ミリスチン酸イソプロピル及びそれらの混合物
が挙げられる。
、イソステアリン酸イソプロピル、イソステアリルネオペンタノエート、イソノ
ニルイソノナノエート、イソデシルオクタノエート、イソデシルイソノナノエー
ト、トリデシルイソノナノエート、ミリスチルオクタノエート、オクチルペラル
ゴネート、オクチルイソノナノエート、ミリスチン酸ミリスチル、ミリスチルネ
オペンタノエート、イソステアリルネオペンタノエート、ミリスチルオクタノエ
ート、プロピオン酸ミリスチル、ミリスチン酸イソプロピル及びそれらの混合物
が挙げられる。
【0036】
本明細書の使用に好ましいエステル皮膚軟化剤は、イソノニルイソノナノエー
ト、イソステアリルネオペンタノエート、イソステアリン酸メチル、イソステア
リン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル及
びこれらの混合物である。
ト、イソステアリルネオペンタノエート、イソステアリン酸メチル、イソステア
リン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル及
びこれらの混合物である。
【0037】
本明細書の使用にとりわけ好ましい高展性油は、イソヘキサデカン、イソノニ
ルイソノナノエート、イソステアリン酸メチル、イソステアリン酸イソプロピル
、又はそれらの混合物である。
ルイソノナノエート、イソステアリン酸メチル、イソステアリン酸イソプロピル
、又はそれらの混合物である。
【0038】
本明細書の使用にさらにより好ましいのはイソヘキサデカン及びイソステアリ
ン酸イソプロピルを含む高展性油の混合物である。本発明の組成物が高濃度のグ
リセリンを含む場合、この様な混合物はとりわけ好ましい。
ン酸イソプロピルを含む高展性油の混合物である。本発明の組成物が高濃度のグ
リセリンを含む場合、この様な混合物はとりわけ好ましい。
【0039】
エステル皮膚軟化剤物質は、好ましくは組成物に、組成物の重量の約0.1〜
約10%、好ましくは約0.1〜約8%、とりわけ好ましくは約0.5〜約5%
の濃度で存在する。
約10%、好ましくは約0.1〜約8%、とりわけ好ましくは約0.5〜約5%
の濃度で存在する。
【0040】抗粘着剤
本発明の組成物のさらなる必須成分は、約0.3〜約4%、好ましくは約0.
5〜約2.5%、さらにより好ましくは約1〜約2%の分子量約260〜約10
00のポリ(アルファオレフィン)抗粘着剤及びワセリン、セチルリシノレート
及びラノリンから選択される閉塞剤と、から選択される抗粘着剤である。ポリ(
アルファオレフィン)抗粘着剤と、閉塞性抗粘着剤とは異なった機構によって作
用することは明らかであるが、完全には解明されていない。にもかかわらず、両
方とも高濃度のビタミンB3化合物に密接に関連する皮膚のべたつき感を軽減す
るのに効果的である。抗粘着剤の混合物が除外されるものではないが、抗粘着剤
が2種のうちの1種から選択された時、より良い効果が得られる。
5〜約2.5%、さらにより好ましくは約1〜約2%の分子量約260〜約10
00のポリ(アルファオレフィン)抗粘着剤及びワセリン、セチルリシノレート
及びラノリンから選択される閉塞剤と、から選択される抗粘着剤である。ポリ(
アルファオレフィン)抗粘着剤と、閉塞性抗粘着剤とは異なった機構によって作
用することは明らかであるが、完全には解明されていない。にもかかわらず、両
方とも高濃度のビタミンB3化合物に密接に関連する皮膚のべたつき感を軽減す
るのに効果的である。抗粘着剤の混合物が除外されるものではないが、抗粘着剤
が2種のうちの1種から選択された時、より良い効果が得られる。
【0041】
前記のような好適なポリ(アルファオレフィン)類は、約6〜約14の炭素原
子、好ましくは約6〜約12の炭素原子、特に約8〜約12炭素原子を有する1
−アルケンモノマーから誘導することができる。本明細書で有用なポリ(アルフ
ァオレフィン)類は好ましくは水素添加ポリ(アルファオレフィン)オリゴマー
類である。本明細書においてポリアルファオレフィンオリゴマー類を調製するの
に有用な1−アルケンモノマーの例には、1−ヘキセン、1−オクテン、1−デ
セン、1−ドデセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分
枝鎖異性体、及びそれらの組合せが挙げられる。最も好ましいのは1−オクテン
から1−ドデセンのオリゴマー或いはそれらの組み合わせである。とりわけ好ま
しいのはポリデセンである。好適なポリデセン油はモービル化学社(Mobil Chem
ical Company、米国ニュージャージー08818、エディソン、私書箱3140
)から商品名ピュアシン4(Puresyn4)(登録商標)で、及びBPアモコ(BP A
moco、イリノイ60601−7125、シカゴ、ランドルフドライブ、200E
)から商品名シルクフロー364NF(Silkflo364NF)(登録商標)で市販され
ている。 最も好適な抗粘着剤はワセリン(petrolatum)である。
子、好ましくは約6〜約12の炭素原子、特に約8〜約12炭素原子を有する1
−アルケンモノマーから誘導することができる。本明細書で有用なポリ(アルフ
ァオレフィン)類は好ましくは水素添加ポリ(アルファオレフィン)オリゴマー
類である。本明細書においてポリアルファオレフィンオリゴマー類を調製するの
に有用な1−アルケンモノマーの例には、1−ヘキセン、1−オクテン、1−デ
セン、1−ドデセン、1−テトラデセン、4−メチル−1−ペンテンのような分
枝鎖異性体、及びそれらの組合せが挙げられる。最も好ましいのは1−オクテン
から1−ドデセンのオリゴマー或いはそれらの組み合わせである。とりわけ好ま
しいのはポリデセンである。好適なポリデセン油はモービル化学社(Mobil Chem
ical Company、米国ニュージャージー08818、エディソン、私書箱3140
)から商品名ピュアシン4(Puresyn4)(登録商標)で、及びBPアモコ(BP A
moco、イリノイ60601−7125、シカゴ、ランドルフドライブ、200E
)から商品名シルクフロー364NF(Silkflo364NF)(登録商標)で市販され
ている。 最も好適な抗粘着剤はワセリン(petrolatum)である。
【0042】キャリア
本発明の組成物は皮膚の局所適用に好適な、皮膚科学的に許容可能なキャリア
を含み、該キャリア中には必須物質及び任意成分が適当な濃度で皮膚に送達でき
るように必須物質及びその他の任意物質が一体化されている。キャリアは、粒子
状物質及び活性物質のための希釈液、分散剤、溶媒等として作用し、選択した標
的に適切な濃度で確実に適用又は分配できることを確実にする。
を含み、該キャリア中には必須物質及び任意成分が適当な濃度で皮膚に送達でき
るように必須物質及びその他の任意物質が一体化されている。キャリアは、粒子
状物質及び活性物質のための希釈液、分散剤、溶媒等として作用し、選択した標
的に適切な濃度で確実に適用又は分配できることを確実にする。
【0043】
主題発明に有用な局所適用組成物は、当該分野で知られているような多種多様
な製品形態に作られ得る。これには、ローション、クリーム、ジェル、スプレー
、軟膏、及びムースが挙げられるが、これに限定されるものではない。非常に好
ましいキャリアは、液体或いは半固体である。好ましくは、キャリアはローショ
ン、クリーム又はジェルの形であり、より好ましくは有機粒子が沈降しないよう
に十分な粘稠性又は降状点を有するものである。キャリアはそれ自身不活性であ
り、キャリア自体が皮膚科学的利点を有することができる。キャリアはまた、こ
こで説明されている必須成分と物理的および化学的に適合しなければならず、本
発明の組成物に関連した安定性、有効性またはその他の利点を過度に損なうべき
ではない。
な製品形態に作られ得る。これには、ローション、クリーム、ジェル、スプレー
、軟膏、及びムースが挙げられるが、これに限定されるものではない。非常に好
ましいキャリアは、液体或いは半固体である。好ましくは、キャリアはローショ
ン、クリーム又はジェルの形であり、より好ましくは有機粒子が沈降しないよう
に十分な粘稠性又は降状点を有するものである。キャリアはそれ自身不活性であ
り、キャリア自体が皮膚科学的利点を有することができる。キャリアはまた、こ
こで説明されている必須成分と物理的および化学的に適合しなければならず、本
発明の組成物に関連した安定性、有効性またはその他の利点を過度に損なうべき
ではない。
【0044】
好ましいキャリアは皮膚科学的に許容できる親水性の希釈液を含有する。好適
な親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類及び、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール(例えば分子量200〜600)、ポリプロピレ
ングリコール(例えば分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレングリ
コール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−
ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、
エトキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを包含する低分子量グリコール及
び多価アルコールのような有機親水性希釈液及びそれらの組み合わせが挙げられ
る。希釈液は好ましくは液体である。水は特に好ましい希釈液である。組成物は
好ましくは少なくとも約60%の親水性希釈液を含む。
な親水性希釈液には、水、C1〜C4の一価アルコール類及び、プロピレングリコ
ール、ポリエチレングリコール(例えば分子量200〜600)、ポリプロピレ
ングリコール(例えば分子量425〜2025)、グリセロール、ブチレングリ
コール、1,2,4−ブタントリオール、ソルビトールエステル、1,2,6−
ヘキサントリオール、エタノール、イソプロパノール、ソルビトールエステル、
エトキシ化エーテル、プロポキシル化エーテルを包含する低分子量グリコール及
び多価アルコールのような有機親水性希釈液及びそれらの組み合わせが挙げられ
る。希釈液は好ましくは液体である。水は特に好ましい希釈液である。組成物は
好ましくは少なくとも約60%の親水性希釈液を含む。
【0045】
好ましいキャリアは、親水性相、特に水性相、及び疎水性相、例えば脂質、油
又は油性物質から構成されるエマルションである。当業者には周知のことである
ように、親水性相は疎水性相に分散し、また逆に分散して組成物構成成分により
それぞれ親水性又は疎水性の分散した連続相を形成することになる。乳化技術で
は、「分散した相」という用語は、当業者には周知の用語であり、連続相に浮遊
した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味する。
分散した相はまた、内部相又は不連続相として知られている。エマルションは、
(例えば、3又は他の多相エマルションにおけるように)水中油型エマルション
又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであり得る又
は含み得る。水中油型エマルションは、典型的には約1%〜約50%(好ましく
は約1%〜約30%)の分散した疎水性相及び約1%〜約99%(好ましくは約
40%〜約90%)の連続親水性相を含み、;油中水型エマルションは典型的に
は約1%〜約98%(好ましくは約40%〜約90%)の分散した親水性相及び
約1%〜約50%(好ましくは約1%〜約30%)の連続疎水性相を含む。エマ
ルションはまた、ジー.エム.エクルストン(G. M. Eccleston)の「可動性及
び半固形O/Wエマルションに対するエマルション安定性の原理の適用(Applic
ation of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsio
ns)」Cosmetics & Toiletries、第101巻、1996年11月号、73〜92
頁に記載されたようなゲル網状組織を含み得る。本発明に好ましい組成物は水中
油型エマルションである。
又は油性物質から構成されるエマルションである。当業者には周知のことである
ように、親水性相は疎水性相に分散し、また逆に分散して組成物構成成分により
それぞれ親水性又は疎水性の分散した連続相を形成することになる。乳化技術で
は、「分散した相」という用語は、当業者には周知の用語であり、連続相に浮遊
した又は取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味する。
分散した相はまた、内部相又は不連続相として知られている。エマルションは、
(例えば、3又は他の多相エマルションにおけるように)水中油型エマルション
又はシリコーン中水型エマルションのような油中水型エマルションであり得る又
は含み得る。水中油型エマルションは、典型的には約1%〜約50%(好ましく
は約1%〜約30%)の分散した疎水性相及び約1%〜約99%(好ましくは約
40%〜約90%)の連続親水性相を含み、;油中水型エマルションは典型的に
は約1%〜約98%(好ましくは約40%〜約90%)の分散した親水性相及び
約1%〜約50%(好ましくは約1%〜約30%)の連続疎水性相を含む。エマ
ルションはまた、ジー.エム.エクルストン(G. M. Eccleston)の「可動性及
び半固形O/Wエマルションに対するエマルション安定性の原理の適用(Applic
ation of Emulsion Stability Theories to Mobile and Semisolid O/W Emulsio
ns)」Cosmetics & Toiletries、第101巻、1996年11月号、73〜92
頁に記載されたようなゲル網状組織を含み得る。本発明に好ましい組成物は水中
油型エマルションである。
【0046】
好ましい組成物は、見かけの粘度が約5,000〜約200,000mPa.s(
センチポアズ)のものである。例えば、好ましいローションは見かけの粘度が約
10,000〜約40,000mPa.sであり、好ましいクリームは、見かけの粘
度が約30,000〜約200,000mPa.sである。見かけの粘度は、ブルッ
クフィールド(Brookfield)DVII RV粘度計、スピンドルTD、5rpm、
又はそれと同等の粘度計を用いて測定することができる。粘度は、組成物を製造
後、25℃+/−1℃及び周囲圧の条件下で一般に少なくとも24時間安定させ
た後の組成物に関して決定される。30秒のスピンドル回転後、25℃+/−1
℃の温度で組成物の見かけの粘度を測定する。
センチポアズ)のものである。例えば、好ましいローションは見かけの粘度が約
10,000〜約40,000mPa.sであり、好ましいクリームは、見かけの粘
度が約30,000〜約200,000mPa.sである。見かけの粘度は、ブルッ
クフィールド(Brookfield)DVII RV粘度計、スピンドルTD、5rpm、
又はそれと同等の粘度計を用いて測定することができる。粘度は、組成物を製造
後、25℃+/−1℃及び周囲圧の条件下で一般に少なくとも24時間安定させ
た後の組成物に関して決定される。30秒のスピンドル回転後、25℃+/−1
℃の温度で組成物の見かけの粘度を測定する。
【0047】
本発明の組成物は、普通pHが9.5以下、及び通常pHが約4.5〜約9、
より好ましくは約5〜約8.5の範囲となるように配合される。
より好ましくは約5〜約8.5の範囲となるように配合される。
【0048】
ある種の組成物、特にサリチル酸のような追加活性物質を含むものは、追加活
性物質が十分有効であるために望ましい、より低いpHを必要とする。このよう
な組成物は、通常pHが約2.5〜約5、より好ましくは約2.7〜約4となる
ように処方される。
性物質が十分有効であるために望ましい、より低いpHを必要とする。このよう
な組成物は、通常pHが約2.5〜約5、より好ましくは約2.7〜約4となる
ように処方される。
【0049】任意成分
任意成分は、物理的及び化学的に本明細書に記載された必須成分と適合し、及
び過度に安定性、有効性、又は本発明の組成物に関連する他の使用の長所を損な
わない限り、本発明の局所組成物は更に多種多様な任意成分を含み得る。任意成
分は本組成物のキャリアに分散、溶解などしてもよい。
び過度に安定性、有効性、又は本発明の組成物に関連する他の使用の長所を損な
わない限り、本発明の局所組成物は更に多種多様な任意成分を含み得る。任意成
分は本組成物のキャリアに分散、溶解などしてもよい。
【0050】
任意成分としては、皮膚軟化剤、油吸収剤、抗微生物剤、結合剤、緩衝剤、変
性剤、化粧用収れん剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤、保湿剤、不透明化剤、香料、
顔料、皮膚平滑化剤及び皮膚治癒剤、防腐剤、噴射剤、皮膚浸透助剤、溶媒、懸
濁剤、乳化剤、洗浄剤、増粘剤、可溶化剤、蝋、日焼け止め剤、日焼け(sunles
s tanning)剤、酸化防止剤及び/又はラジカルスカベンジャー、キレート剤、
抗にきび剤、抗炎症剤、剥離/剥脱剤、有機ヒドロキシ酸、ビタミン及び天然抽
出物が挙げられる。この様な物質の非限定的な例が「ハリー化粧品学(Harry's
Cosmeticology)」第7版、ハリー&ウィルキンソン(Harry & Wilkinson)(ヒ
ル出版社(Hill Publishers)、ロンドン、1982年);「薬剤形−分散系(P
harmaceutical Dosage Forms- Disperse)」、リーバーマン、リーガー&バンカ
ー(Lieberman, Rieger & Banker)、1巻(1988)&2巻(1989)(マ
ーセルデッカー社(Marcel Decker, Inc.));「化粧品の化学と製造(The Che
mistry and Manufacture of Cosmetics)」、第二版、デナバーレ(deNavarre)
(バン・ノストランド(VanNostrand)、1962−1965);および「化粧
品化学と技術のハンドブック(The Handbook of Cosmetic Science and Technol
ogy)」第1版、ノールトン&ピアース(Knowlton&Pearce)、(エルゼビア(E
lsevier)、1993年)に記載されている。
性剤、化粧用収れん剤、外用鎮痛剤、皮膜形成剤、保湿剤、不透明化剤、香料、
顔料、皮膚平滑化剤及び皮膚治癒剤、防腐剤、噴射剤、皮膚浸透助剤、溶媒、懸
濁剤、乳化剤、洗浄剤、増粘剤、可溶化剤、蝋、日焼け止め剤、日焼け(sunles
s tanning)剤、酸化防止剤及び/又はラジカルスカベンジャー、キレート剤、
抗にきび剤、抗炎症剤、剥離/剥脱剤、有機ヒドロキシ酸、ビタミン及び天然抽
出物が挙げられる。この様な物質の非限定的な例が「ハリー化粧品学(Harry's
Cosmeticology)」第7版、ハリー&ウィルキンソン(Harry & Wilkinson)(ヒ
ル出版社(Hill Publishers)、ロンドン、1982年);「薬剤形−分散系(P
harmaceutical Dosage Forms- Disperse)」、リーバーマン、リーガー&バンカ
ー(Lieberman, Rieger & Banker)、1巻(1988)&2巻(1989)(マ
ーセルデッカー社(Marcel Decker, Inc.));「化粧品の化学と製造(The Che
mistry and Manufacture of Cosmetics)」、第二版、デナバーレ(deNavarre)
(バン・ノストランド(VanNostrand)、1962−1965);および「化粧
品化学と技術のハンドブック(The Handbook of Cosmetic Science and Technol
ogy)」第1版、ノールトン&ピアース(Knowlton&Pearce)、(エルゼビア(E
lsevier)、1993年)に記載されている。
【0051】有機微粒子物質
本発明の好ましい組成物は屈折率約1.3〜約1.7であって、組成物に分散
され、体積平均粒度が約5〜30μm、好ましくは約8〜約25μmの有機微粒
子物質を含む。理論に裏付けられているものではないが、本発明の組成物によっ
て形成される皮膚上の油層と少なくとも等しい直径である有機微粒子物質は、全
体の皮膚感触を改善しそしてべたつき感を相殺する非油性潤滑剤として作用する
と考えられている。
され、体積平均粒度が約5〜30μm、好ましくは約8〜約25μmの有機微粒
子物質を含む。理論に裏付けられているものではないが、本発明の組成物によっ
て形成される皮膚上の油層と少なくとも等しい直径である有機微粒子物質は、全
体の皮膚感触を改善しそしてべたつき感を相殺する非油性潤滑剤として作用する
と考えられている。
【0052】
体積平均粒度は、本粒子状物質がニート形態、すなわち本質的に純粋で、本発
明のキャリアと結合する前の粉末形態で測定する。しかし粒度を測定する各方法
では、粒度分布を測定するために、精製油のような不活性キャリアに分散した粒
子状物質が必要なこともある。粒度は、コールターカウンター装置又はASTM
名称E20−85「光学顕微鏡による0.2〜75μmの範囲の粒子状物質の粒
度分析のための標準手技(Standard Practice for Particle Size Analysis of
Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical
Microscopy)」(ASTM第14.02巻、1993年)を用いるような当該分
野で既知のいずれかの好適な方法により測定できる。
明のキャリアと結合する前の粉末形態で測定する。しかし粒度を測定する各方法
では、粒度分布を測定するために、精製油のような不活性キャリアに分散した粒
子状物質が必要なこともある。粒度は、コールターカウンター装置又はASTM
名称E20−85「光学顕微鏡による0.2〜75μmの範囲の粒子状物質の粒
度分析のための標準手技(Standard Practice for Particle Size Analysis of
Particulate Substances in the Range of 0.2 to 75 Micrometers by Optical
Microscopy)」(ASTM第14.02巻、1993年)を用いるような当該分
野で既知のいずれかの好適な方法により測定できる。
【0053】
屈折率は、従来の方法で測定される。例えば、本発明に応用できる屈折率測定
方法は、ジェイ.エイ.ディーン(J. A. Dean)編の「ランゲ化学ハンドブック
(Lange's Handbook of Chemistry)」、第14版、マックグロウヒル(McGraw
Hill)、ニューヨーク、1992年、第3節、屈折率測定法に記載されている。
屈折率は、好ましくは約1.35〜約1.6の範囲であり、この範囲は皮膚の屈
折率とほぼ一致している。
方法は、ジェイ.エイ.ディーン(J. A. Dean)編の「ランゲ化学ハンドブック
(Lange's Handbook of Chemistry)」、第14版、マックグロウヒル(McGraw
Hill)、ニューヨーク、1992年、第3節、屈折率測定法に記載されている。
屈折率は、好ましくは約1.35〜約1.6の範囲であり、この範囲は皮膚の屈
折率とほぼ一致している。
【0054】
本発明の組成物は、好ましくは約0.1%〜約10%、より好ましくは約0.
3%〜約5%、特に好ましくは約0.5%〜約2%の有機微粒子物質を含む。
3%〜約5%、特に好ましくは約0.5%〜約2%の有機微粒子物質を含む。
【0055】
好ましい微粒子は自由に流動し、多孔質で、特に球形粒子の物質である。好適
な有機粒子状物質としては、前記を参照してのポリメチルシルセスキオキサン、
ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリ
ル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ(塩化
ビニリデン)で作られたものが挙げられる。前述した物質のモノマーに由来する
コポリマーもまた使用できる。好ましいのはポリアミド、とりわけナイロンであ
る。本発明の使用に特に好ましいのは体積平均粒度が約15〜約25μmの範囲
の多孔質ナイロン粒子である。好適なナイロン粒子はElfアトケムSA(Atoc
hem)、フランス、パリから商品名オルガゾル(Orgasol、登録商標)で市販され
ている。
な有機粒子状物質としては、前記を参照してのポリメチルシルセスキオキサン、
ポリアミド、ポリテン、ポリアクリロニトリル、ポリアクリル酸、ポリメタクリ
ル酸、ポリスチレン、ポリテトラフルオロエチレン(PTFE)及びポリ(塩化
ビニリデン)で作られたものが挙げられる。前述した物質のモノマーに由来する
コポリマーもまた使用できる。好ましいのはポリアミド、とりわけナイロンであ
る。本発明の使用に特に好ましいのは体積平均粒度が約15〜約25μmの範囲
の多孔質ナイロン粒子である。好適なナイロン粒子はElfアトケムSA(Atoc
hem)、フランス、パリから商品名オルガゾル(Orgasol、登録商標)で市販され
ている。
【0056】
本組成物は、他の無機又は有機微粒子物質を含有してもよい。しかし、本発明
の組成物の有機微粒子は、実質的に「有機微粒子物質」という題のこの節に記載
された微粒子物質から成ることが好ましい。
の組成物の有機微粒子は、実質的に「有機微粒子物質」という題のこの節に記載
された微粒子物質から成ることが好ましい。
【0057】抑制顔料
本発明の他の好ましい組成物の成分は、約120〜約160nm或いはその整数
倍の厚さのTiO2層を有する緑色の小板型抑制顔料である。好ましくは、抑制
顔料物質はTiO2で被覆した小板型雲母を含む。反射光の色は層の厚さによっ
て様々に変化する。本発明に使用される抑制顔料物質は、少なくともTiO2層
の厚さが約120〜約160nm或いはその整数倍となる割合の顔料物質を含み、
顔料自体が皮膚に適用されたとき顔料小板からの光反射の結果全体として緑色の
外観となる。理論に裏付けられるものではないが、低濃度の抑制顔料の含有は、
顔料自体が不自然な緑色の外観を与えることなく、皮膚の赤みの範囲を相殺する
のに役立つと考えられている。この方法では、抑制顔料が全体として均一な皮膚
の色調を提供するのに役立つ。本発明の組成物の使用に好ましい抑制顔料は厚さ
約150nm及び約250nm、好ましくは約150nmのTiO2層を有する。好適
な例は、メルク(Merck)より供給されている商品名チミロン(Timiron、登録商
標)、とりわけチミロンシルクグリーン、あるいは、メアル(Mearl)より供給
される商品名フラメンコ(Flamenco、登録商標)、とりわけフラメンコサテング
リーンである。
倍の厚さのTiO2層を有する緑色の小板型抑制顔料である。好ましくは、抑制
顔料物質はTiO2で被覆した小板型雲母を含む。反射光の色は層の厚さによっ
て様々に変化する。本発明に使用される抑制顔料物質は、少なくともTiO2層
の厚さが約120〜約160nm或いはその整数倍となる割合の顔料物質を含み、
顔料自体が皮膚に適用されたとき顔料小板からの光反射の結果全体として緑色の
外観となる。理論に裏付けられるものではないが、低濃度の抑制顔料の含有は、
顔料自体が不自然な緑色の外観を与えることなく、皮膚の赤みの範囲を相殺する
のに役立つと考えられている。この方法では、抑制顔料が全体として均一な皮膚
の色調を提供するのに役立つ。本発明の組成物の使用に好ましい抑制顔料は厚さ
約150nm及び約250nm、好ましくは約150nmのTiO2層を有する。好適
な例は、メルク(Merck)より供給されている商品名チミロン(Timiron、登録商
標)、とりわけチミロンシルクグリーン、あるいは、メアル(Mearl)より供給
される商品名フラメンコ(Flamenco、登録商標)、とりわけフラメンコサテング
リーンである。
【0058】
抑制顔料は本発明において一般的には約0.05〜約1.5%、好ましくは約
0.1〜約1%、より好ましくは約0.2〜約0.5%の濃度で存在する。
0.1〜約1%、より好ましくは約0.2〜約0.5%の濃度で存在する。
【0059】無機つや消し剤
酸化チタン或いは酸化亜鉛のような無機つや消し剤は本発明の組成物に有用で
ある。本発明に存在する場合、つや消し剤は望ましくない皮膚白化或いは不自然
な「くすんだ」外観を避けるために、3%以下の濃度で使用する。本発明の使用
に好ましいのは二酸化チタン及び特にアナターセ型二酸化チタンである。
ある。本発明に存在する場合、つや消し剤は望ましくない皮膚白化或いは不自然
な「くすんだ」外観を避けるために、3%以下の濃度で使用する。本発明の使用
に好ましいのは二酸化チタン及び特にアナターセ型二酸化チタンである。
【0060】
アナターセ型酸化チタンは、密度が約3.90g/cm3であり、及び正方晶系立
方最密構造を有する。アナターセ型二酸化チタンの屈折率は2.55である。ア
ナターセ型二酸化チタンはコボ製造社(Kobo Products Inc.)から商品名コボ(
Kobo)BTD11S2で、ホイッタカー、クラーク、ダニエル(Whittaker、Cla
rk、Daniels)(米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド(New Jerse
y、South Plainfield))から商品名TiO29729で、カルドレ社(Cardre I
nc.、米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド)から商品名カルドレ
70429で市販されている。
方最密構造を有する。アナターセ型二酸化チタンの屈折率は2.55である。ア
ナターセ型二酸化チタンはコボ製造社(Kobo Products Inc.)から商品名コボ(
Kobo)BTD11S2で、ホイッタカー、クラーク、ダニエル(Whittaker、Cla
rk、Daniels)(米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド(New Jerse
y、South Plainfield))から商品名TiO29729で、カルドレ社(Cardre I
nc.、米国、ニュージャージー州、南プレーンフィールド)から商品名カルドレ
70429で市販されている。
【0061】
皮膚の感触、皮膚の外観、及びエマルションとの適合性という見地から本発明
への使用に好ましいつや消し剤は表面加工を施した顔料である。前記顔料はリシ
ンのようなアミノ酸、シリコーン、ラウロイル、コラーゲン、ポリエチレン、レ
シチン、及びエステル油のような化合物で処理され得る。最も好ましいつや消し
剤はオルガノシリコーン(ポリシロキサン)処理顔料、例えばポリシロキサン処
理二酸化チタンである。最も好ましいのはポリシロキサン処理アナターセ型二酸
化チタンである。表面処理の機能は顔料を疎水性に修飾することで、そのため顔
料は水中油型エマルションの油相中で「濡れ性」となる。
への使用に好ましいつや消し剤は表面加工を施した顔料である。前記顔料はリシ
ンのようなアミノ酸、シリコーン、ラウロイル、コラーゲン、ポリエチレン、レ
シチン、及びエステル油のような化合物で処理され得る。最も好ましいつや消し
剤はオルガノシリコーン(ポリシロキサン)処理顔料、例えばポリシロキサン処
理二酸化チタンである。最も好ましいのはポリシロキサン処理アナターセ型二酸
化チタンである。表面処理の機能は顔料を疎水性に修飾することで、そのため顔
料は水中油型エマルションの油相中で「濡れ性」となる。
【0062】
無機つや消し剤の総濃度は、約0〜約3%、及び好ましくは約0.1〜約2.
5%、好ましくは約0.25%〜約2%でもよい。
5%、好ましくは約0.25%〜約2%でもよい。
【0063】パンテノール
非常に好ましい、しかし任意の本発明の組成物の成分はパンテノールである。
パンテノールは皮膚状態の調節にも有用であるが、加えて、保湿性などの短期の
利点を付与することができる。パンテノールは好ましくは0.1%〜約5%、よ
り好ましくは約0.5%〜約3%の濃度で使用される。
パンテノールは皮膚状態の調節にも有用であるが、加えて、保湿性などの短期の
利点を付与することができる。パンテノールは好ましくは0.1%〜約5%、よ
り好ましくは約0.5%〜約3%の濃度で使用される。
【0064】レチノイド
本発明の組成物は任意のレチノイドを含有する。レチノイドは皮膚状態の調節
に有用である。 本明細書で使用される「レチノイド」は皮膚においてビタミンAの生物学的活
性を有するビタミンA又はレチノール様化合物の全ての天然及び/又は合成類縁
体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。レチノイド
は、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えば、パルミチン酸レチニ
ル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル等のレチノールのC2〜C22ア
ルキルエーテル)、レチナール、及び/又はレチノイン酸(全トランスレチノイ
ン酸及び/又は13−シス−レチノイン酸を包含する)又はトコフェリルレチノ
エートのようなそのエステルである。好ましくはレチノイン酸以外のレチノイド
を使用する。これらの化合物は当該分野では周知であり、多数の供給源、たとえ
ば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州セントルイ
ス)、及びベーリンガーマンハイム(Boerhiger Mannheim、インディアナ州、イ
ンディアナポリス)から市販されている。本明細書で有用なその他のレチノイド
は、パリッシュ(Parish)等の米国特許第4,677,120号(1987年6
月30日発行)、パリッシュ等の米国特許第4,885,311号(1989年
12月5日発行)、パーセル(Purcell)等の米国特許第5,049,584号
(1991年9月17日発行)、パーセル等の米国特許第5,124,356号
(1992年6月23日発行)及びパーセル等の第34,075号(1992年
9月22日再発行)に記載されている。好ましいレチノイドはパルミチン酸レチ
ニル、酢酸レチニル、及びプロピオン酸レチニルなどのレチノールエステルであ
る。最も好ましいのは、プロピオン酸レチニル及びパルミチン酸レチニルである
。
に有用である。 本明細書で使用される「レチノイド」は皮膚においてビタミンAの生物学的活
性を有するビタミンA又はレチノール様化合物の全ての天然及び/又は合成類縁
体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体が含まれる。レチノイド
は、好ましくはレチノール、レチノールエステル(例えば、パルミチン酸レチニ
ル、レチニルアセテート、プロピオン酸レチニル等のレチノールのC2〜C22ア
ルキルエーテル)、レチナール、及び/又はレチノイン酸(全トランスレチノイ
ン酸及び/又は13−シス−レチノイン酸を包含する)又はトコフェリルレチノ
エートのようなそのエステルである。好ましくはレチノイン酸以外のレチノイド
を使用する。これらの化合物は当該分野では周知であり、多数の供給源、たとえ
ば、シグマ・ケミカル社(Sigma Chemical Company、米国ミズーリ州セントルイ
ス)、及びベーリンガーマンハイム(Boerhiger Mannheim、インディアナ州、イ
ンディアナポリス)から市販されている。本明細書で有用なその他のレチノイド
は、パリッシュ(Parish)等の米国特許第4,677,120号(1987年6
月30日発行)、パリッシュ等の米国特許第4,885,311号(1989年
12月5日発行)、パーセル(Purcell)等の米国特許第5,049,584号
(1991年9月17日発行)、パーセル等の米国特許第5,124,356号
(1992年6月23日発行)及びパーセル等の第34,075号(1992年
9月22日再発行)に記載されている。好ましいレチノイドはパルミチン酸レチ
ニル、酢酸レチニル、及びプロピオン酸レチニルなどのレチノールエステルであ
る。最も好ましいのは、プロピオン酸レチニル及びパルミチン酸レチニルである
。
【0065】
組成物は、好ましくは約0.005%〜約2%、更に好ましくは0.01%〜
約2%のレチノイドを含有する。レチノールは、最も好ましくは約0.01%〜
約0.15%の量で用いられ;レチノールエステルは、最も好ましくは約0.0
1%〜約2%の量で用いられ(例えば約1%);レチノイン酸は、最も好ましく
は約0.01%〜約0.25%の量で用いられ;トコフェリルレチノエートは好
ましくは約0.01%〜約2%の量で用いられる。
約2%のレチノイドを含有する。レチノールは、最も好ましくは約0.01%〜
約0.15%の量で用いられ;レチノールエステルは、最も好ましくは約0.0
1%〜約2%の量で用いられ(例えば約1%);レチノイン酸は、最も好ましく
は約0.01%〜約0.25%の量で用いられ;トコフェリルレチノエートは好
ましくは約0.01%〜約2%の量で用いられる。
【0066】皮膚軟化剤
主題発明の局所適用組成物は、通常約1%〜約50%、好ましくは約3%〜約
15%の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、皮膚をすべ
すべにし、皮膚の滑らかさ及びしなやかさを高め、皮膚の乾燥を予防又軽減及び
/又は皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は典型的には水と混合できない油
性又はろう様物質である。本発明の高展性油及び抗粘着剤もまた皮膚軟化剤とし
て作用する。多種多様な他の好適な皮膚軟化剤が周知であり、本明細書で用いら
れ得る。サガリン(Sagarin)の「化粧品、化学及び技術(Cosmetics, Science
and Technology)」、第2版第1巻、32〜43ページ(1972年)には、多
くの皮膚軟化剤として好適な物質の例が含まれる。皮膚軟化剤の実証例としては
以下のものが挙げられる: i)ドデカン、スクアラン、コレステロール、水素化ポリイソブチレン、イソヘ
キサデカンのような炭素原子を約7〜約40有する直鎖及び分枝鎖炭化水素及び
C7〜C40のイソパラフィンのようなC7〜C40の分枝状炭化水素。 ii)C1〜C30のカルボン酸及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30のアルコー
ルエステル、例えばイソノニルイソノナノエート、ミリスチン酸イソプロピル、
プロピオン酸ミリスチル、ステアリン酸イソプロピル、ベヘニルベヘン酸塩、ジ
オクチルマレイン酸塩、アジピン酸ジイソプロピル及びジイソプロピルジリノー
ル酸塩。これらには前述のエステル皮膚軟化剤が含まれる。 iii)C1〜C30カルボン酸のモノー、ジー及びトグリセリド及びそれらのエトキ
シ化誘導体、例えばカプリル/カプリントリグリセリド、PEG−6カプリル/
カプリントリグリセリド。 iv)C1〜C30のカルボン酸のアルキレングリコールエステル、例えばエチレン
グリコールモノ及びジエステルと、C1〜C30のカルボン酸のプロピレングリコ
ールモノ−及びジエステル、例えばエチレングリコールジステアレート。 v)糖類及び関連物質のC1〜C30のモノ及びポリエステル。このようなエステ
ルは糖、あるいは多価アルコール部分及び一つ以上のカルボン酸から誘導される
。構成成分の酸及び糖によって、これらのエステルは室温で液体であったり、固
体であったりする。例には:グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラク
トーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレ
エート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロー
スヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が
1:2のモル比でパルミトオレエートとアラキデートであるソルビトールヘキサ
エステル、及びエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比でラウレート、
リノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。そ
の他の物質ではスクロースの綿実油又は大豆油脂肪酸エステルが挙げられる。こ
の様な物質の他の例が国際公開特許WO96/16636に記載されている。特
に好ましい物質はINCI名スクロースポリコットンシーデートとして知られる
。 vi)オルガノポリシロキサン油オルガノポリシロキサン油は揮発性、非揮発性、
又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用いら
れている「非揮発性」という用語は周囲条件で液状であり、引火点が約100℃
以上(1気圧の下で)であるようなシリコーンのことをいう。この文脈で用いら
れている「揮発性」という用語は他のすべてのシリコーン油のことを言う。好適
なオルガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度を持つ多種多様なシリコー
ンから選択できる。非揮発性ポリシロキサンが好ましい。好適なシリコーンが米
国特許第5,069,897(1991年12月3日発行)に開示されている。
本明細書の使用に好ましいのはポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチコ
ーン、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物
からなる群から選択されるオルガノポリシロキサンである。本明細書で用いるの
に更に好ましいのはポリアルキルシロキサン及びシクロメチコーンである。ポリ
アルキルシロキサンの中で好ましいのはジメチコーンである。 vii)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油の例としては、ベ
ニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パー
ム油、落花生油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ
種子油、前記の物質の部分的及び全水素添加油及びこれらの混合物が挙げられる
。 viii)動物油脂、例えば、タラ肝油、アセチル化ラノリン及びイソプロピルラノ
レートのようなラノリン及びこれらの誘導体。ラノリン油が好ましい。 ix)また、有用なものとしてポリプロピレングリコールのC4〜C20のアルキル
エーテル、ポリプロピレングリコールのC1〜C20のカルボン酸エステル、及び
ジ−C8〜C30のアルキルエーテルがあり、例としてはPPG−14ブチルエー
テル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチ
ルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
15%の皮膚科学的に許容可能な皮膚軟化剤を含む。皮膚軟化剤は、皮膚をすべ
すべにし、皮膚の滑らかさ及びしなやかさを高め、皮膚の乾燥を予防又軽減及び
/又は皮膚を保護する傾向がある。皮膚軟化剤は典型的には水と混合できない油
性又はろう様物質である。本発明の高展性油及び抗粘着剤もまた皮膚軟化剤とし
て作用する。多種多様な他の好適な皮膚軟化剤が周知であり、本明細書で用いら
れ得る。サガリン(Sagarin)の「化粧品、化学及び技術(Cosmetics, Science
and Technology)」、第2版第1巻、32〜43ページ(1972年)には、多
くの皮膚軟化剤として好適な物質の例が含まれる。皮膚軟化剤の実証例としては
以下のものが挙げられる: i)ドデカン、スクアラン、コレステロール、水素化ポリイソブチレン、イソヘ
キサデカンのような炭素原子を約7〜約40有する直鎖及び分枝鎖炭化水素及び
C7〜C40のイソパラフィンのようなC7〜C40の分枝状炭化水素。 ii)C1〜C30のカルボン酸及びC2〜C30ジカルボン酸のC1〜C30のアルコー
ルエステル、例えばイソノニルイソノナノエート、ミリスチン酸イソプロピル、
プロピオン酸ミリスチル、ステアリン酸イソプロピル、ベヘニルベヘン酸塩、ジ
オクチルマレイン酸塩、アジピン酸ジイソプロピル及びジイソプロピルジリノー
ル酸塩。これらには前述のエステル皮膚軟化剤が含まれる。 iii)C1〜C30カルボン酸のモノー、ジー及びトグリセリド及びそれらのエトキ
シ化誘導体、例えばカプリル/カプリントリグリセリド、PEG−6カプリル/
カプリントリグリセリド。 iv)C1〜C30のカルボン酸のアルキレングリコールエステル、例えばエチレン
グリコールモノ及びジエステルと、C1〜C30のカルボン酸のプロピレングリコ
ールモノ−及びジエステル、例えばエチレングリコールジステアレート。 v)糖類及び関連物質のC1〜C30のモノ及びポリエステル。このようなエステ
ルは糖、あるいは多価アルコール部分及び一つ以上のカルボン酸から誘導される
。構成成分の酸及び糖によって、これらのエステルは室温で液体であったり、固
体であったりする。例には:グルコーステトラオレエート、オレイン酸のガラク
トーステトラエステル、ソルビトールテトラオレエート、スクローステトラオレ
エート、スクロースペンタオレエート、スクロースヘキサオレエート、スクロー
スヘプタオレエート、スクロースオクタオレエート、カルボン酸エステル部分が
1:2のモル比でパルミトオレエートとアラキデートであるソルビトールヘキサ
エステル、及びエステル化カルボン酸部分が1:3:4のモル比でラウレート、
リノレート及びベヘネートであるスクロースのオクタエステルが挙げられる。そ
の他の物質ではスクロースの綿実油又は大豆油脂肪酸エステルが挙げられる。こ
の様な物質の他の例が国際公開特許WO96/16636に記載されている。特
に好ましい物質はINCI名スクロースポリコットンシーデートとして知られる
。 vi)オルガノポリシロキサン油オルガノポリシロキサン油は揮発性、非揮発性、
又は揮発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この文脈で用いら
れている「非揮発性」という用語は周囲条件で液状であり、引火点が約100℃
以上(1気圧の下で)であるようなシリコーンのことをいう。この文脈で用いら
れている「揮発性」という用語は他のすべてのシリコーン油のことを言う。好適
なオルガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度を持つ多種多様なシリコー
ンから選択できる。非揮発性ポリシロキサンが好ましい。好適なシリコーンが米
国特許第5,069,897(1991年12月3日発行)に開示されている。
本明細書の使用に好ましいのはポリアルキルシロキサン、アルキル置換ジメチコ
ーン、ジメチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物
からなる群から選択されるオルガノポリシロキサンである。本明細書で用いるの
に更に好ましいのはポリアルキルシロキサン及びシクロメチコーンである。ポリ
アルキルシロキサンの中で好ましいのはジメチコーンである。 vii)植物油及び水素添加植物油。植物油及び水素添加植物油の例としては、ベ
ニバナ油、ヒマシ油、ココヤシ油、綿実油、メンハーデン油、パーム核油、パー
ム油、落花生油、大豆油、菜種油、亜麻仁油、糠油、松根油、ゴマ油、ヒマワリ
種子油、前記の物質の部分的及び全水素添加油及びこれらの混合物が挙げられる
。 viii)動物油脂、例えば、タラ肝油、アセチル化ラノリン及びイソプロピルラノ
レートのようなラノリン及びこれらの誘導体。ラノリン油が好ましい。 ix)また、有用なものとしてポリプロピレングリコールのC4〜C20のアルキル
エーテル、ポリプロピレングリコールのC1〜C20のカルボン酸エステル、及び
ジ−C8〜C30のアルキルエーテルがあり、例としてはPPG−14ブチルエー
テル、PPG−15ステアリルエーテル、ジオクチルエーテル、ドデシルオクチ
ルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
【0067】保湿剤
非常に好ましい任意成分は保湿剤であり、特に多価アルコール型の保湿剤であ
る。典型的な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコールが含まれ、さ
らに好ましくはアルキレンポリオールとそれらの誘導体であり、プロピレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレング
リコール及びこれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール
、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリトリトール、キシリトール、グル
シトール、マンニトール、ヘキシレングリコールブチレングリコール(例えば1
,3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキ
サントリオール)、グリセリン、エトキシル化グリセリン、及びプロポキシル化
グリセリンが含まれる。
る。典型的な多価アルコールとしては、ポリアルキレングリコールが含まれ、さ
らに好ましくはアルキレンポリオールとそれらの誘導体であり、プロピレングリ
コール、ジプロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、ポリエチレング
リコール及びこれらの誘導体、ソルビトール、ヒドロキシプロピルソルビトール
、エリスリトール、トレイトール、ペンタエリトリトール、キシリトール、グル
シトール、マンニトール、ヘキシレングリコールブチレングリコール(例えば1
,3−ブチレングリコール)、ヘキサントリオール(例えば、1,2,6−ヘキ
サントリオール)、グリセリン、エトキシル化グリセリン、及びプロポキシル化
グリセリンが含まれる。
【0068】
またここで有用なものとしては、ナトリウム−2−ピロリドン−5−カルボキ
シレート、グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えばアンモニウム
及び第四級アルキルアンモニウム);乳酸および乳酸塩(例えばアンモニウムお
よび第四級アルキルアンモニウム);様々な形態のいずれかのアロエベラ(例え
ば、アロエベラジェル);ヒアルロン酸及びそれらの誘導体(例えば、ヒアルロ
ン酸ナトリウムのような塩誘導体);ラクトアミドモノエタノールアミン;アセ
トアミドモノエタノールアミン;尿素;パンテノール;ピログルタミン酸ナトリ
ウム(NaPCA)、水溶性グリセリルポリアクリル(メタクリル)酸塩潤滑剤
(ヒスパゲル(Hispagel)(登録商標)のような)及びそれらの混合物である。
シレート、グアニジン;グリコール酸及びグリコール酸塩(例えばアンモニウム
及び第四級アルキルアンモニウム);乳酸および乳酸塩(例えばアンモニウムお
よび第四級アルキルアンモニウム);様々な形態のいずれかのアロエベラ(例え
ば、アロエベラジェル);ヒアルロン酸及びそれらの誘導体(例えば、ヒアルロ
ン酸ナトリウムのような塩誘導体);ラクトアミドモノエタノールアミン;アセ
トアミドモノエタノールアミン;尿素;パンテノール;ピログルタミン酸ナトリ
ウム(NaPCA)、水溶性グリセリルポリアクリル(メタクリル)酸塩潤滑剤
(ヒスパゲル(Hispagel)(登録商標)のような)及びそれらの混合物である。
【0069】
上に列記した化合物は、単独又は組み合わせて組み入れてよい。好ましい保湿
剤は、グリセリン、グリセリルポリアクリレート、尿素、及びこれらの混合物か
ら選択される。最も好ましいのはグリセリンで、約1〜約15%、好ましくは約
4〜約14%の濃度で使用することができる。グリセリンはこれらの濃度におい
てべたつき感を生じさせるということは当該分野において周知である。本発明の
抗粘着剤によって付与されるビタミンB3化合物のべたつき感が軽減されるとい
う利点は、グリセリンのべたつき感或いは粘着性をも軽減させる、ということが
明かにされている。身体用或いは顔用のローション及びクリームについては、約
7〜約15%のグリセリン濃度が好適で、好ましい濃度は約9〜約14%である
。ハンドローション及びクリームについては、約4〜約8%の濃度が好ましく、
より好ましくは、約5〜約7%である。
剤は、グリセリン、グリセリルポリアクリレート、尿素、及びこれらの混合物か
ら選択される。最も好ましいのはグリセリンで、約1〜約15%、好ましくは約
4〜約14%の濃度で使用することができる。グリセリンはこれらの濃度におい
てべたつき感を生じさせるということは当該分野において周知である。本発明の
抗粘着剤によって付与されるビタミンB3化合物のべたつき感が軽減されるとい
う利点は、グリセリンのべたつき感或いは粘着性をも軽減させる、ということが
明かにされている。身体用或いは顔用のローション及びクリームについては、約
7〜約15%のグリセリン濃度が好適で、好ましい濃度は約9〜約14%である
。ハンドローション及びクリームについては、約4〜約8%の濃度が好ましく、
より好ましくは、約5〜約7%である。
【0070】
本発明の特に好ましい処方には、全ニコチン酸アミドとグリセリン含量が約7
〜約16%、好ましくは約9〜約15%で、手に使用する場合には総ニコチン酸
アミドとグリセリン濃度が好ましくは約8〜約12%で、顔及び/或いは体に使
用する場合には好ましくは約12〜約15%でニコチン酸アミドとグリセリン両
方が包含される。
〜約16%、好ましくは約9〜約15%で、手に使用する場合には総ニコチン酸
アミドとグリセリン濃度が好ましくは約8〜約12%で、顔及び/或いは体に使
用する場合には好ましくは約12〜約15%でニコチン酸アミドとグリセリン両
方が包含される。
【0071】乳化剤/界面活性剤
ここで組成物は、通常連続相中に非連続相が分散及び懸濁するのを助けるため
に好ましくは乳化剤及び/又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製
品が皮膚の洗浄を意図するのであれば有用となり得る。便宜のため、これ以降乳
化剤は「界面活性剤」という用語で表されるものとし、したがって「界面活性剤
」は乳化剤として、又はその他の皮膚洗浄のような界面活性剤としての目的のた
めに使用される表面活性化剤を表すために用いるものとする。選択された界面活
性剤が物理的及び化学的に本組成物の必須成分に適合し、望ましい特性を提供す
るならば、周知の又は従来公知の界面活性剤を組成物に使用できる。好適な界面
活性剤としては、シリコーン物質、非シリコーン物質及びこれらの混合物が挙げ
られる。
に好ましくは乳化剤及び/又は界面活性剤を含有する。また、界面活性剤は、製
品が皮膚の洗浄を意図するのであれば有用となり得る。便宜のため、これ以降乳
化剤は「界面活性剤」という用語で表されるものとし、したがって「界面活性剤
」は乳化剤として、又はその他の皮膚洗浄のような界面活性剤としての目的のた
めに使用される表面活性化剤を表すために用いるものとする。選択された界面活
性剤が物理的及び化学的に本組成物の必須成分に適合し、望ましい特性を提供す
るならば、周知の又は従来公知の界面活性剤を組成物に使用できる。好適な界面
活性剤としては、シリコーン物質、非シリコーン物質及びこれらの混合物が挙げ
られる。
【0072】
本発明の組成物は、好ましくは約0.05%〜約15%の界面活性剤又は界面
活性剤の混合物を含む。選択される正確な界面活性剤又は界面活性剤混合物は、
組成物及びその他の存在する構成成分のpHによって異なることになる。
活性剤の混合物を含む。選択される正確な界面活性剤又は界面活性剤混合物は、
組成物及びその他の存在する構成成分のpHによって異なることになる。
【0073】
好ましい界面活性剤は非イオン性である。ここで有用な非イオン系界面活性剤
の中で、長鎖アルコールの縮合生成物として広く定義されるものがあり、例えば
C8〜30のアルコールと糖類又はデンプンポリマーの縮合生成物、すなわちグリ
コシドがある。このような化合物は式(S)n−O−Rで表すことができ、式中
、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトースのような糖類
部分であり;nは、約1から約1000までの整数であり、RはC8〜30のアル
キル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシル
アルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、
ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等が挙げられる。このような界面活
性剤の好ましい例としては、式中Sがグルコース部分、RがC8〜20アルキル基
、及びnが約1〜約9までの整数であるものが挙げられる。このような界面活性
剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド(ヘンケル(Henkel)からA
PG325CSとして市販)、ラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG6
00CS及び625CSとして市販)及びセテアリルポリグルコシド(セピック
社(Seppic Corp.)からモンタノフ(Montanov)68として市販)が挙げられる
。
の中で、長鎖アルコールの縮合生成物として広く定義されるものがあり、例えば
C8〜30のアルコールと糖類又はデンプンポリマーの縮合生成物、すなわちグリ
コシドがある。このような化合物は式(S)n−O−Rで表すことができ、式中
、Sはグルコース、フルクトース、マンノース、及びガラクトースのような糖類
部分であり;nは、約1から約1000までの整数であり、RはC8〜30のアル
キル基である。アルキル基が誘導され得る長鎖アルコールの例としては、デシル
アルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、ラウリルアルコール、
ミリスチルアルコール、オレイルアルコール等が挙げられる。このような界面活
性剤の好ましい例としては、式中Sがグルコース部分、RがC8〜20アルキル基
、及びnが約1〜約9までの整数であるものが挙げられる。このような界面活性
剤で市販されている例には、デシルポリグルコシド(ヘンケル(Henkel)からA
PG325CSとして市販)、ラウリルポリグルコシド(ヘンケルからAPG6
00CS及び625CSとして市販)及びセテアリルポリグルコシド(セピック
社(Seppic Corp.)からモンタノフ(Montanov)68として市販)が挙げられる
。
【0074】
他の有用な非イオン系界面活性剤としては、アルキレンオキシドと脂肪酸の縮
合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる。こ
れらの物質は一般式RCO(X)nOHを有し、式中RはC10〜30のアルキル基
、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレングリコール又はオキシドに由来する)
又は−OCH2CHCH3(すなわちプロピレングリコール又はオキシドに由来す
る)であり、そしてnは約6〜約200の整数である。 他の非イオン系界面活
性剤はアルキレンオキシドと2モルの脂肪酸の縮合生成物(すなわち脂肪酸のア
ルキレンオキシドジエステル)であるこれらの物質は一般式RCO(X)nOO
CRを有し、式中RはC10〜30のアルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわち、
エチレングリコール又はオキシドに由来する)又は−OCH2CHCH3(すなわ
ちプロピレングリコール又はオキシドに由来する)であり、そしてnは約6〜約
100の整数である。他の非イオン系界面活性剤はアルキレンオキシドと脂肪族
アルコールの縮合生成物(すなわち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドエ
ーテル)である。これらの物質は一般式R(X)nOR’を有し、式中RはC10
〜30のアルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわち、エチレングリコール又はオ
キシドに由来する)又は−OCH2CHCH3−(すなわちプロピレングリコール
又はオキシドに由来する)であり、そしてnは約6〜約100の整数であり、R
’はH又はC10〜30のアルキル基である。さらに、他の非イオン界面活性剤はア
ルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールの縮合生成物[すなわち、ポリ
アルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、そしてもう一
方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化(すなわち、エーテル結合を介して結
合される)される]である。これらの物質は一般式RCO(X)nOR’で、式
中R及びR’はC10〜30アルキル基で、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレン
グリコール或いはオキシドに由来する)或いは−OCH2CHCH3−(プロピレ
ングリコール或いはオキシドに由来する)、そしてnは約6〜約100の整数で
、それらの例としては、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス
−6、セテアレス−10、セテアレス−12、ステアレス−6、ステアレス−1
0、ステアレス−12、PEG−6ステアリン酸、PEG−10ステアリン酸、
PEG−100ステアリン酸、PEG−12ステアリン酸、PEG−20ステア
リン酸グリセリル、PEG−80グリセリルタローエート、PEG−10ステア
リン酸グリセリル、PEG−30グリセリルココエート、PEG−80グリセリ
ルココエート、PEG−200グリセリルタローエート200、PEG−8ジラ
ウレート、PEG−10ジステアレート、及びそれらの混合物が上げられる。
合生成物(すなわち、脂肪酸のアルキレンオキシドエステル)が挙げられる。こ
れらの物質は一般式RCO(X)nOHを有し、式中RはC10〜30のアルキル基
、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレングリコール又はオキシドに由来する)
又は−OCH2CHCH3(すなわちプロピレングリコール又はオキシドに由来す
る)であり、そしてnは約6〜約200の整数である。 他の非イオン系界面活
性剤はアルキレンオキシドと2モルの脂肪酸の縮合生成物(すなわち脂肪酸のア
ルキレンオキシドジエステル)であるこれらの物質は一般式RCO(X)nOO
CRを有し、式中RはC10〜30のアルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわち、
エチレングリコール又はオキシドに由来する)又は−OCH2CHCH3(すなわ
ちプロピレングリコール又はオキシドに由来する)であり、そしてnは約6〜約
100の整数である。他の非イオン系界面活性剤はアルキレンオキシドと脂肪族
アルコールの縮合生成物(すなわち、脂肪族アルコールのアルキレンオキシドエ
ーテル)である。これらの物質は一般式R(X)nOR’を有し、式中RはC10
〜30のアルキル基、Xは−OCH2CH2(すなわち、エチレングリコール又はオ
キシドに由来する)又は−OCH2CHCH3−(すなわちプロピレングリコール
又はオキシドに由来する)であり、そしてnは約6〜約100の整数であり、R
’はH又はC10〜30のアルキル基である。さらに、他の非イオン界面活性剤はア
ルキレンオキシドと脂肪酸及び脂肪族アルコールの縮合生成物[すなわち、ポリ
アルキレンオキシド部分は一方の末端が脂肪酸でエステル化され、そしてもう一
方の末端が脂肪族アルコールでエーテル化(すなわち、エーテル結合を介して結
合される)される]である。これらの物質は一般式RCO(X)nOR’で、式
中R及びR’はC10〜30アルキル基で、Xは−OCH2CH2(すなわちエチレン
グリコール或いはオキシドに由来する)或いは−OCH2CHCH3−(プロピレ
ングリコール或いはオキシドに由来する)、そしてnは約6〜約100の整数で
、それらの例としては、セテス−6、セテス−10、セテス−12、セテアレス
−6、セテアレス−10、セテアレス−12、ステアレス−6、ステアレス−1
0、ステアレス−12、PEG−6ステアリン酸、PEG−10ステアリン酸、
PEG−100ステアリン酸、PEG−12ステアリン酸、PEG−20ステア
リン酸グリセリル、PEG−80グリセリルタローエート、PEG−10ステア
リン酸グリセリル、PEG−30グリセリルココエート、PEG−80グリセリ
ルココエート、PEG−200グリセリルタローエート200、PEG−8ジラ
ウレート、PEG−10ジステアレート、及びそれらの混合物が上げられる。
【0075】
更にその他の有用な非イオン系界面活性剤としては、ポリヒドロキシ脂肪酸ア
ミド界面活性剤が挙げられ、これは国際公開特許WO98/04241に更に詳
細に記載されている。
ミド界面活性剤が挙げられ、これは国際公開特許WO98/04241に更に詳
細に記載されている。
【0076】
好ましい非イオン系界面活性剤は、ステアレス−2、ステアレス−21、セテ
アレス−20、セテアレス−12、スクロースココエート、ステアレス−100
、PEG−100ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択される
ものである。
アレス−20、セテアレス−12、スクロースココエート、ステアレス−100
、PEG−100ステアレート、及びこれらの混合物から成る群から選択される
ものである。
【0077】
ここで使用するのに好適な他の非イオン系界面活性剤としては、糖エステル及
びポリエステル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30の脂肪
族アルコールのC1〜C30の脂肪酸エステル、C1〜C30の脂肪族アルコールのC 1 〜C30の脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30の脂肪アルコール
のアルコキシル化エーテル、C1〜C30の脂肪酸のポリグリセリルエステル、多
価アルコールのC1〜C30のエステル、多価アルコールのC1〜C30エーテル、ア
ルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸
アミド、アシルラクチレート及びこれらの混合物が挙げられる。このようなシリ
コーン非含有界面活性剤の例としては、ポリソルベート20、ポリエチレングリ
コール5大豆ステロール、ステアレス−20、セテアレス−20、PPG−2メ
チルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベート80、
ポリソルベート60、グリセリルステアレート、ソルビタンモノラウレート、ポ
リオキシエチレン4ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル
−4イソステアレート、ヘキシルラウレート、PPG−2メチルグルコースエー
テルジステアレート、PEG−100ステアレート及びこれらの混合物が挙げら
れる。
びポリエステル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、C1〜C30の脂肪
族アルコールのC1〜C30の脂肪酸エステル、C1〜C30の脂肪族アルコールのC 1 〜C30の脂肪酸エステルのアルコキシル化誘導体、C1〜C30の脂肪アルコール
のアルコキシル化エーテル、C1〜C30の脂肪酸のポリグリセリルエステル、多
価アルコールのC1〜C30のエステル、多価アルコールのC1〜C30エーテル、ア
ルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸
アミド、アシルラクチレート及びこれらの混合物が挙げられる。このようなシリ
コーン非含有界面活性剤の例としては、ポリソルベート20、ポリエチレングリ
コール5大豆ステロール、ステアレス−20、セテアレス−20、PPG−2メ
チルグルコースエーテルジステアレート、セテス−10、ポリソルベート80、
ポリソルベート60、グリセリルステアレート、ソルビタンモノラウレート、ポ
リオキシエチレン4ラウリルエーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル
−4イソステアレート、ヘキシルラウレート、PPG−2メチルグルコースエー
テルジステアレート、PEG−100ステアレート及びこれらの混合物が挙げら
れる。
【0078】
ここで有用な他の乳化剤は、混合物ソルビタン又はソルビトール脂肪酸エステ
ル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物を主成分として混合した脂肪酸エステ
ルであり、前記脂肪酸は各例において好ましくはC8〜C24、更に好ましくはC1 0 〜C20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトー
ルC16〜C20脂肪酸エステルと、スクロースC10〜C16脂肪酸エステル、特にソ
ルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、IC
Iから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。
ル及びスクロース脂肪酸エステルの混合物を主成分として混合した脂肪酸エステ
ルであり、前記脂肪酸は各例において好ましくはC8〜C24、更に好ましくはC1 0 〜C20である。好ましい脂肪酸エステル乳化剤は、ソルビタン又はソルビトー
ルC16〜C20脂肪酸エステルと、スクロースC10〜C16脂肪酸エステル、特にソ
ルビタンステアレート及びスクロースココエートの混合物である。これは、IC
Iから商品名アーラトン(Arlatone)2121として市販されている。
【0079】
ここで有用な親水性界面活性剤としては、代替的に又は付加的に当業種で知ら
れているような広い種類の陽イオン系、陰イオン系、双極性及び両性界面活性剤
のいずれも挙げられる。例えば、マカッチャン(McCutcheon)の「洗剤と乳化剤
(Detergents and Emulsifiers)」北アメリカ版(1986年)、アルーアド(
Allured)出版社;米国特許第5,011,681号(チオッチ(Ciotti)ら、
1991年4月30日発行)、米国特許第4,421,769号(ディクソン(
Dixon)ら、1983年12月20日発行)、及び米国特許第3,755,56
0号(ディッカート(Dickert)ら、1973年8月28日発行)を参照された
い。
れているような広い種類の陽イオン系、陰イオン系、双極性及び両性界面活性剤
のいずれも挙げられる。例えば、マカッチャン(McCutcheon)の「洗剤と乳化剤
(Detergents and Emulsifiers)」北アメリカ版(1986年)、アルーアド(
Allured)出版社;米国特許第5,011,681号(チオッチ(Ciotti)ら、
1991年4月30日発行)、米国特許第4,421,769号(ディクソン(
Dixon)ら、1983年12月20日発行)、及び米国特許第3,755,56
0号(ディッカート(Dickert)ら、1973年8月28日発行)を参照された
い。
【0080】
アニオン性、両性及び双極性界面活性剤が本明細書において使用することがで
き、一般に洗い流し(リンスオフ)洗浄組成物に、より適していて、そして、そ
れらの濃度は4%未満、好ましくは1%未満に維持される。代表的なアニオン界
面活性剤としてはアルコイルイセチオン酸(たとえば、C12〜C30)、アルキル
及びアルキルエーテルスルフェート及びそれらの塩、アルキル及びアルキルエー
テルホスフェート及びそれらの塩、アルキルメチルタウリン酸塩(たとえば、C 12 〜C30)、及び脂肪酸の石鹸(例えば、アルカリ金属塩、例えばナトリウム或
いはカリウム塩)が挙げられる。本発明の組成物に使用される代表的な両性及び
双極性界面活性剤としてはアルキルイミノアセテート、イミノジアルカノエート
類及びアミノアルカノエート、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体が挙げ
られる。他の好適な両性及び双性界面活性剤は、ベタイン、スルタイン類、ヒド
ロキシスルタイン、アルキルサルコシン酸(例えば、C12〜C30)及びアルカノ
イルサルコシン酸から成る群から選択されるものである。
き、一般に洗い流し(リンスオフ)洗浄組成物に、より適していて、そして、そ
れらの濃度は4%未満、好ましくは1%未満に維持される。代表的なアニオン界
面活性剤としてはアルコイルイセチオン酸(たとえば、C12〜C30)、アルキル
及びアルキルエーテルスルフェート及びそれらの塩、アルキル及びアルキルエー
テルホスフェート及びそれらの塩、アルキルメチルタウリン酸塩(たとえば、C 12 〜C30)、及び脂肪酸の石鹸(例えば、アルカリ金属塩、例えばナトリウム或
いはカリウム塩)が挙げられる。本発明の組成物に使用される代表的な両性及び
双極性界面活性剤としてはアルキルイミノアセテート、イミノジアルカノエート
類及びアミノアルカノエート、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体が挙げ
られる。他の好適な両性及び双性界面活性剤は、ベタイン、スルタイン類、ヒド
ロキシスルタイン、アルキルサルコシン酸(例えば、C12〜C30)及びアルカノ
イルサルコシン酸から成る群から選択されるものである。
【0081】
本発明の好ましいエマルションとしてシリコーン含有乳化剤又は界面活性剤が
挙げられる。本明細書では多種多様なシリコーン乳化剤が有用である。このよう
なシリコーン乳化剤は一般に、元々修飾されたオルガノポリシロキサンであり、
シリコーン界面活性剤としても当業者に知られている。有用なシリコーン乳化剤
としてはジメチコーンコポリオールが挙げられる。これらの物質は、ポリジメチ
ルシロキサンであり、例えば、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシ
ド鎖、及びこれらの混合物をポリエーテル側鎖として含有するように、エチレン
オキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有するポリエーテル
鎖として含有するように修飾されている。その他の例では、アルキル修飾したジ
メチコーンコポリオール、すなわち、C2〜C30ペンダント側鎖を含有する化合
物が挙げられる。更にその他に有用なジメチコーンコポリオールには、様々な陽
イオン、陰イオン、両性イオン、及び双性ペンダント部分を持つような物質が挙
げられる。
挙げられる。本明細書では多種多様なシリコーン乳化剤が有用である。このよう
なシリコーン乳化剤は一般に、元々修飾されたオルガノポリシロキサンであり、
シリコーン界面活性剤としても当業者に知られている。有用なシリコーン乳化剤
としてはジメチコーンコポリオールが挙げられる。これらの物質は、ポリジメチ
ルシロキサンであり、例えば、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシ
ド鎖、及びこれらの混合物をポリエーテル側鎖として含有するように、エチレン
オキシド及びプロピレンオキシドの両方に由来する部分を含有するポリエーテル
鎖として含有するように修飾されている。その他の例では、アルキル修飾したジ
メチコーンコポリオール、すなわち、C2〜C30ペンダント側鎖を含有する化合
物が挙げられる。更にその他に有用なジメチコーンコポリオールには、様々な陽
イオン、陰イオン、両性イオン、及び双性ペンダント部分を持つような物質が挙
げられる。
【0082】濃厚剤成分(増粘剤及びゲル化剤を包含する)
本発明の組成物はまた、好ましくは約0.1%〜約5%、更に好ましくは約0
.1〜約3%、そして最も好ましくは約0.25〜約2%の濃厚剤成分を含むこ
ともできる。
.1〜約3%、そして最も好ましくは約0.25〜約2%の濃厚剤成分を含むこ
ともできる。
【0083】
好ましい濃厚剤成分としては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチ
ルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロー
ス、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物のよう
なセルロース及びその誘導体が挙げられる。アルキル基置換セルロースもまた本
明細書で有用である。これらのポリマーの中で、セルロースポリマーのヒドロキ
シ基は、ヒドロキシアルキル化セルロースを作るためにヒドロキシアルキル化さ
れ(好ましくは、ヒドロキシエチル化もしくはヒドロキシプロピル化)、更にエ
ーテル結合を介してC10〜C30の直鎖あるいは分岐鎖アルキル基で修飾される。
典型的にはこれらのポリマーは、C10〜C30の直鎖又は分枝鎖アルコールと、ヒ
ドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。ここで有用なアルキル基の例
としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソ
セチル、ココイル(すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル基)、
パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、及
びこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。
ルセルロース、プロピオン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチ
ルセルロース、ヒドロキシエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロー
ス、微結晶セルロース、セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物のよう
なセルロース及びその誘導体が挙げられる。アルキル基置換セルロースもまた本
明細書で有用である。これらのポリマーの中で、セルロースポリマーのヒドロキ
シ基は、ヒドロキシアルキル化セルロースを作るためにヒドロキシアルキル化さ
れ(好ましくは、ヒドロキシエチル化もしくはヒドロキシプロピル化)、更にエ
ーテル結合を介してC10〜C30の直鎖あるいは分岐鎖アルキル基で修飾される。
典型的にはこれらのポリマーは、C10〜C30の直鎖又は分枝鎖アルコールと、ヒ
ドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。ここで有用なアルキル基の例
としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル、イソ
セチル、ココイル(すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル基)、
パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニル、及
びこれらの混合物から成る群から選択されるものが挙げられる。
【0084】
その他の増粘剤としては、アカシア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギ
ン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシ
ウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアー
ガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン
酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カ
ラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナ
ンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムガム、カルボキ
シメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、
キサンタンガム、及びその混合物が挙げられる。また、B.F.グッドリッチ社
((B.F. Goodrich Company)からカルボポール(Carbopol)樹脂の商品名で販
売されているアクリル酸/エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポ
リマーも有用である。好適なカルボポール樹脂は国際公開特許WO98/220
85号に記載されている。
ン酸アンモニウム、アミロペクチン、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシ
ウム、カルニチン、カラゲナン、デキストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアー
ガム、ヒドロキシプロピルトリモニウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン
酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カ
ラヤガム、ケルプ、イナゴマメガム、納豆ガム、アルギン酸カリウム、カラゲナ
ンカリウム、アルギン酸プロピレングリコール、スクレロチウムガム、カルボキ
シメチルデキストランナトリウム、カラゲナンナトリウム、トラガカントガム、
キサンタンガム、及びその混合物が挙げられる。また、B.F.グッドリッチ社
((B.F. Goodrich Company)からカルボポール(Carbopol)樹脂の商品名で販
売されているアクリル酸/エチルアクリル酸コポリマー及びカルボキシビニルポ
リマーも有用である。好適なカルボポール樹脂は国際公開特許WO98/220
85号に記載されている。
【0085】
本発明の好ましい組成物は、カルボン酸ポリマー、架橋ポリアクリレート、ポ
リアクリルアミド、キサンタンガム及びこれらの混合物から選択され、更に好ま
しくはポリアクリルアミドポリマー、キサンタンガム及びこれらの混合物から選
択される濃厚剤成分を含む。好ましいポリアクリルアミドは、鉱物油などの水と
混和しない溶媒に予め分散されたもので、ポリアクリルアミドの水分散性の促進
を助ける界面活性剤(HLB約7〜約10)を含有する。本発明への使用に最も
好ましいのは、CTFA呼称のノニオン系ポリマーであり、セピック社(Seppic
Corporation)よりセピゲル(Sepigel)305という商品名で市販される、ポ
リアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス7である。
リアクリルアミド、キサンタンガム及びこれらの混合物から選択され、更に好ま
しくはポリアクリルアミドポリマー、キサンタンガム及びこれらの混合物から選
択される濃厚剤成分を含む。好ましいポリアクリルアミドは、鉱物油などの水と
混和しない溶媒に予め分散されたもので、ポリアクリルアミドの水分散性の促進
を助ける界面活性剤(HLB約7〜約10)を含有する。本発明への使用に最も
好ましいのは、CTFA呼称のノニオン系ポリマーであり、セピック社(Seppic
Corporation)よりセピゲル(Sepigel)305という商品名で市販される、ポ
リアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス7である。
【0086】抗炎症剤
安全で且つ有効な量の抗炎症剤を、組成物の好ましくは約0.1%〜約5%、
より好ましくは約0.1%〜約2%で主題発明の組成物に加えてもよい。抗炎症
剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えばそのような薬剤は
、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。本組成物に用いられる抗炎
症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲に変動するので、個々の抗炎
症剤によって異なる。
より好ましくは約0.1%〜約2%で主題発明の組成物に加えてもよい。抗炎症
剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えばそのような薬剤は
、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。本組成物に用いられる抗炎
症剤の正確な量は、このような薬剤の効力が広範囲に変動するので、個々の抗炎
症剤によって異なる。
【0087】
本明細書で有用な抗炎症剤としては、ヒドロコルチゾンのようなステロイド;
イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDS);パンテノー
ル及びエーテル、及びこれらのエステル誘導体、例えばパンテノールエチルエー
テル、パンテニルトリアセテート;パントテン酸及び塩、及びこれらのエステル
誘導体、特にパントテン酸カルシウム;アロエベラ、ビサボロール、アラントイ
ン及びカンゾウ(植物属/種(Glycyrrhiza glabra))族(グリチルレチン酸、
グリチルリチン酸、及びこれらの誘導体、例えばグリチルリチン酸アンモニウム
のような塩及びステアリルグリチルレチン酸エステルのようなエステルを含む)
の化合物が挙げられる。本発明で特に好ましいのは、パンテノール、パントテン
酸及びこれらのエーテル、エステル又は塩誘導体、及びこれらの混合物であり、
好適な濃度は約0.1〜約5%、好ましくは約0.5〜約3%である。パンテノ
ールが特に好ましい。
イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDS);パンテノー
ル及びエーテル、及びこれらのエステル誘導体、例えばパンテノールエチルエー
テル、パンテニルトリアセテート;パントテン酸及び塩、及びこれらのエステル
誘導体、特にパントテン酸カルシウム;アロエベラ、ビサボロール、アラントイ
ン及びカンゾウ(植物属/種(Glycyrrhiza glabra))族(グリチルレチン酸、
グリチルリチン酸、及びこれらの誘導体、例えばグリチルリチン酸アンモニウム
のような塩及びステアリルグリチルレチン酸エステルのようなエステルを含む)
の化合物が挙げられる。本発明で特に好ましいのは、パンテノール、パントテン
酸及びこれらのエーテル、エステル又は塩誘導体、及びこれらの混合物であり、
好適な濃度は約0.1〜約5%、好ましくは約0.5〜約3%である。パンテノ
ールが特に好ましい。
【0088】日焼け止め剤および日焼け防止剤
対象発明の組成物は日焼け止め剤を含有することができる。好適な日焼け止め
剤は有機物又は無機物であることができる。特に好ましい有機日焼け止め剤には
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ
皮酸塩、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが挙げら
れる。無機日焼け止め剤としては、酸化亜鉛及び二酸化チタンが挙げられる。日
焼け止め剤の量は、典型的には約1%〜約20%、さらに典型的には約2%〜約
10%を用いる。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の日焼け防止指数
(SPF)により変化する。主題発明に有用な組成物の皮膚直接性を改善するた
め、特に水で洗い落すこと、又はこすり落とすことへの抵抗性を高めるために、
前記いかなる組成物にも薬剤を加え得る。このような効果を提供する好ましい薬
物は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このようなコポリマーを含む
組成物は、ブロック(Brock)の米国特許第4,663,157号(1987年
5月5日発行)に開示されている。
剤は有機物又は無機物であることができる。特に好ましい有機日焼け止め剤には
、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−エチルヘキシル−p−メトキシケイ
皮酸塩、フェニルベンゾイミダゾールスルホン酸、及びオクトクリレンが挙げら
れる。無機日焼け止め剤としては、酸化亜鉛及び二酸化チタンが挙げられる。日
焼け止め剤の量は、典型的には約1%〜約20%、さらに典型的には約2%〜約
10%を用いる。正確な量は、選択した日焼け止め剤及び所望の日焼け防止指数
(SPF)により変化する。主題発明に有用な組成物の皮膚直接性を改善するた
め、特に水で洗い落すこと、又はこすり落とすことへの抵抗性を高めるために、
前記いかなる組成物にも薬剤を加え得る。このような効果を提供する好ましい薬
物は、エチレンとアクリル酸のコポリマーである。このようなコポリマーを含む
組成物は、ブロック(Brock)の米国特許第4,663,157号(1987年
5月5日発行)に開示されている。
【0089】酸化防止剤/ラジカルスカベンジャー
主題発明の組成物は、更に酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーを含むことが
できる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状の剥が
れ又は組織変化を増加させるような紫外線照射から、そして皮膚の損傷を起こし
得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。好適な量
は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%である。
できる。酸化防止剤/ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状の剥が
れ又は組織変化を増加させるような紫外線照射から、そして皮膚の損傷を起こし
得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。好適な量
は、組成物の約0.1%〜約10%、より好ましくは約1%〜約5%である。
【0090】
アスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、脂肪酸のアスコルビルエステル、
アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム)、β−カロ
チン、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフ
ェロール、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及
びその塩、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及
びその塩及びアルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、アミン(例えば、N,
N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合
物(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、バイオフラボノ
イド、リジン、メチオニン、プロリン、超酸化ジスムターゼ、シリマリン、茶抽
出物、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸
化防止剤/ラジカルスカベンジャーが用いられてもよい。好ましい酸化防止剤/
ラジカルスカベンジャーは、酢酸トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール及
びその他のトコフェロールエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェ
ロールである。
アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビルリン酸マグネシウム)、β−カロ
チン、トコフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフ
ェロール、その他のトコフェロールのエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及
びその塩、没食子酸及びそのアルキルエステル、特に没食子酸プロピル、尿酸及
びその塩及びアルキルエステル、ソルビン酸及びその塩、アミン(例えば、N,
N−ジエチルヒドロキシルアミン、アミノ−グアニジン)、スルフヒドリル化合
物(例えばグルタチオン)、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、バイオフラボノ
イド、リジン、メチオニン、プロリン、超酸化ジスムターゼ、シリマリン、茶抽
出物、ブドウの皮/種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸
化防止剤/ラジカルスカベンジャーが用いられてもよい。好ましい酸化防止剤/
ラジカルスカベンジャーは、酢酸トコフェロール、ソルビン酸トコフェロール及
びその他のトコフェロールエステルから選択され、より好ましくは酢酸トコフェ
ロールである。
【0091】キレート剤
キレート剤が包含されることは、角質層における鱗屑又は組織変化の一因とな
るような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こしうるようなその他の環境化学
物質から保護するために特に有用である。好適な量は、組成物の約0.01%〜
約1%、より好ましくは約0.05%〜約0.5%である。本明細書に使用され
る代表的なキレート剤が米国特許第5,487,884号に開示されている。主
題の発明の組成物に使用される好ましいキレート化剤はエチレンジアミン四酢酸
(EDTA)、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
るような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こしうるようなその他の環境化学
物質から保護するために特に有用である。好適な量は、組成物の約0.01%〜
約1%、より好ましくは約0.05%〜約0.5%である。本明細書に使用され
る代表的なキレート剤が米国特許第5,487,884号に開示されている。主
題の発明の組成物に使用される好ましいキレート化剤はエチレンジアミン四酢酸
(EDTA)、フリルジオキシム及びそれらの誘導体である。
【0092】落屑剤/剥離剤
安全で且つ有効な量の剥離剤を、組成物のより好ましくは約0.1%〜約10
%、更により好ましくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約4
%で主題発明の組成物に加えてもよい。剥離剤は、本発明による皮膚の外観への
効果を高める。例えば、剥離剤は皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾
向がある。多様な剥離剤が当該分野で知られており、本明細書で用いるのに好適
なものとしては、サリチル酸、グリコール酸、乳酸、5−オクタノイルサリチル
酸、ヒドロキシオクタン酸、ヒドロキシカプリル酸、及びラノリン脂肪酸のよう
な有機ヒドロキシ酸が挙げられる。本明細書での使用に好適な剥離系の1つはス
ルフヒドリル化合物および双極性界面活性剤を含んでおり、国際公開特許WO9
6/01101に記載されている。本明細書での使用に好適な他の剥離系はサリ
チル酸及び双極性界面活性剤を含んでおり、そして国際公開特許WO95/13
048に記載されている。サリチル酸が好ましい。
%、更により好ましくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約4
%で主題発明の組成物に加えてもよい。剥離剤は、本発明による皮膚の外観への
効果を高める。例えば、剥離剤は皮膚のきめ(例えば、滑らかさ)を改善する傾
向がある。多様な剥離剤が当該分野で知られており、本明細書で用いるのに好適
なものとしては、サリチル酸、グリコール酸、乳酸、5−オクタノイルサリチル
酸、ヒドロキシオクタン酸、ヒドロキシカプリル酸、及びラノリン脂肪酸のよう
な有機ヒドロキシ酸が挙げられる。本明細書での使用に好適な剥離系の1つはス
ルフヒドリル化合物および双極性界面活性剤を含んでおり、国際公開特許WO9
6/01101に記載されている。本明細書での使用に好適な他の剥離系はサリ
チル酸及び双極性界面活性剤を含んでおり、そして国際公開特許WO95/13
048に記載されている。サリチル酸が好ましい。
【0093】皮膚ライトニング剤
本発明の組成物はまた、皮膚ライトニング剤を含むことができる。使用する際
は、組成物は皮膚ライトニング剤を好ましくは約0.1%〜約10%、より好ま
しくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約2%含む。好適な皮
膚ライトニング剤としては当該分野で知られているものとして、コウジ酸、アル
ブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体、例えばリン酸マグネシウムアスコ
ルビルが挙げられる。本明細書での使用に好適な皮膚ライトニング剤は国際公開
特許WO95/34280及びWO95/23780に記載されているものが挙
げられる。
は、組成物は皮膚ライトニング剤を好ましくは約0.1%〜約10%、より好ま
しくは約0.2%〜約5%、更に好ましくは約0.5%〜約2%含む。好適な皮
膚ライトニング剤としては当該分野で知られているものとして、コウジ酸、アル
ブチン、アスコルビン酸及びこれらの誘導体、例えばリン酸マグネシウムアスコ
ルビルが挙げられる。本明細書での使用に好適な皮膚ライトニング剤は国際公開
特許WO95/34280及びWO95/23780に記載されているものが挙
げられる。
【0094】組成物の製造
本発明の組成物は一般的には、局所用組成物を製造する技術分野で知られてい
るような慣用の方法で製造される。このような方法は一般的に、加熱、冷却、真
空適用等の有り又は無しで、各成分を1工程又はそれより多くの工程で混合して
比較的均一な状態にすることを含む。
るような慣用の方法で製造される。このような方法は一般的に、加熱、冷却、真
空適用等の有り又は無しで、各成分を1工程又はそれより多くの工程で混合して
比較的均一な状態にすることを含む。
【0095】皮膚状態を調節する方法
本発明の組成物は、哺乳動物の、特に人間の皮膚、更に特には手又は顔以外の
体の部分の皮膚の状態を調節するのに好適であり、皮膚の目視できる及び/又は
触知できる不連続性、例えば皮膚の肌目の目視できる及び/又は触知できる不連
続性、更に特には加齢と関連した不連続性を調節するのに有用である。皮膚の状
態の調節は、本発明組成物の安全で且つ有効な量を前記皮膚に局所的に適用する
ことを含む。適用される組成物の量、適用回数及び使用期間は、所定の組成物の
活性レベル並びに所望の調節程度に依存して、例えば、対象に存在する皮膚老化
の程度や更なる皮膚老化の速度を考慮して、広範に変動することになる。
体の部分の皮膚の状態を調節するのに好適であり、皮膚の目視できる及び/又は
触知できる不連続性、例えば皮膚の肌目の目視できる及び/又は触知できる不連
続性、更に特には加齢と関連した不連続性を調節するのに有用である。皮膚の状
態の調節は、本発明組成物の安全で且つ有効な量を前記皮膚に局所的に適用する
ことを含む。適用される組成物の量、適用回数及び使用期間は、所定の組成物の
活性レベル並びに所望の調節程度に依存して、例えば、対象に存在する皮膚老化
の程度や更なる皮膚老化の速度を考慮して、広範に変動することになる。
【0096】
本発明の組成物は、皮膚外観及び/又は感触の利益を提供するために広範囲の
量を使用することができる。1回の適用当たり、一般的に使用される本発明組成
物の量は、組成物mg/皮膚cm2で、約0.1mg/cm2から約10mg/cm2までである。
特に有用な適用量は約2mg/cm2である。一般的に、適用は1日当たり約1回程度
であろうが、適用度は1週間当たり約1回から1日当たり約3回又はそれ以上ま
で変動させることができる。
量を使用することができる。1回の適用当たり、一般的に使用される本発明組成
物の量は、組成物mg/皮膚cm2で、約0.1mg/cm2から約10mg/cm2までである。
特に有用な適用量は約2mg/cm2である。一般的に、適用は1日当たり約1回程度
であろうが、適用度は1週間当たり約1回から1日当たり約3回又はそれ以上ま
で変動させることができる。
【0097】
本発明の組成物は、皮膚に本組成物を適用した後、直ちに実質的に目視できる
皮膚の状態の改善を提供する。このような急激な改善は、肌目の不連続性(拡大
した毛孔のような皮膚の老化に関連するものを含む)等の皮膚の不完全性を覆う
又は隠すことが含まれ、及び/又はより均一な皮膚の色調又は色を提供すること
をも含む。
皮膚の状態の改善を提供する。このような急激な改善は、肌目の不連続性(拡大
した毛孔のような皮膚の老化に関連するものを含む)等の皮膚の不完全性を覆う
又は隠すことが含まれ、及び/又はより均一な皮膚の色調又は色を提供すること
をも含む。
【0098】
皮膚を長期的に調整するための活性物質を包含する本発明の組成物は、組成物
の長期の局所適用によって皮膚における目視できる改善を付与する。「長期間の
局所的適用」等は目的物の有効期間内でより長期間の、一般的には少なくとも約
1週間、より好ましくは少なくとも約1ヶ月間、組成物の連続的な局所適用を含
む。一般的に、適用はこのような長期間にわたって1日当たり約1回程度であろ
うが、適用度は1週間あたり約1回から1日当たり約3回又はそれ以上まで変動
させることができる。
の長期の局所適用によって皮膚における目視できる改善を付与する。「長期間の
局所的適用」等は目的物の有効期間内でより長期間の、一般的には少なくとも約
1週間、より好ましくは少なくとも約1ヶ月間、組成物の連続的な局所適用を含
む。一般的に、適用はこのような長期間にわたって1日当たり約1回程度であろ
うが、適用度は1週間あたり約1回から1日当たり約3回又はそれ以上まで変動
させることができる。
【0099】
以下の実施例は本発明の範囲内の実施態様を更に記載しそして説明する。実施
例は、実証する目的のために挙げられており、本発明を限定的に解釈されるもの
ではない。適用可能な場合、構成成分はCTFA名称で表されている。全ての実
施例は、従来の配合技術を用いて製造される水中油型エマルション組成物である
。表面処理を施した二酸化チタンは油相成分を介して混合されているが、ナイロ
ン粒子及び抑制顔料は水性相を介して加えられる。 実施例1−8は本発明による代表的な手及び身体ローションである。
例は、実証する目的のために挙げられており、本発明を限定的に解釈されるもの
ではない。適用可能な場合、構成成分はCTFA名称で表されている。全ての実
施例は、従来の配合技術を用いて製造される水中油型エマルション組成物である
。表面処理を施した二酸化チタンは油相成分を介して混合されているが、ナイロ
ン粒子及び抑制顔料は水性相を介して加えられる。 実施例1−8は本発明による代表的な手及び身体ローションである。
【0100】
【表1】
【0101】
【表2】
【0102】
対象の手に前記実施例を適用する際、皮膚1cm2当たり2mgの割合で、実質的
に皮膚の外観の即座に目視できる改善、例えば、毛孔の目立つのを抑える、及び
より均一な皮膚の色調を提供する。同じ割合で1日に1回又は2回の適用を3〜
6ヵ月続けることにより、細い線及びしわを減少させることを含んで皮膚表面の
肌目が改善され、実質的に即座の外観の改善がみられた。 以下の成分から顔用スキンクリームを調製する。
に皮膚の外観の即座に目視できる改善、例えば、毛孔の目立つのを抑える、及び
より均一な皮膚の色調を提供する。同じ割合で1日に1回又は2回の適用を3〜
6ヵ月続けることにより、細い線及びしわを減少させることを含んで皮膚表面の
肌目が改善され、実質的に即座の外観の改善がみられた。 以下の成分から顔用スキンクリームを調製する。
【0103】
【表3】
【0104】1
オルガゾル(Orgasol)(登録商標)2002EXD NATCOS.2
緑色抑制含量3
BPアモコ(Amoco)からのシルクフロー(Silkflo)364NF4
ICIからのアルラトン(Arlatone)21215
GEシリコーンからのトスパール(Tospearl)145a
─────────────────────────────────────────────────────
フロントページの続き
(51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考)
A61K 47/14 A61K 47/14
47/32 47/32
47/44 47/44
A61P 17/00 A61P 17/00
43/00 107 43/00 107
(31)優先権主張番号 0001234.4
(32)優先日 平成12年1月19日(2000.1.19)
(33)優先権主張国 イギリス(GB)
(81)指定国 EP(AT,BE,CH,CY,
DE,DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,I
T,LU,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ
,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GW,ML,
MR,NE,SN,TD,TG),AP(GH,GM,K
E,LS,MW,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZW
),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,
TJ,TM),AE,AL,AM,AT,AU,AZ,
BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN,C
R,CU,CZ,DE,DK,DM,EE,ES,FI
,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,
IL,IN,IS,JP,KE,KG,KP,KR,K
Z,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA
,MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,
PL,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,S
K,SL,TJ,TM,TR,TT,TZ,UA,UG
,US,UZ,VN,YU,ZA,ZW
(72)発明者 クルック,テレサ バーバラ
イギリス国、サリー、ジーユー17、9エル
ワイ、カンバーリー、ホーリー、ヒル、ブ
ルームスベリー、ウェイ 65
(72)発明者 マン,ポール エリオット
イギリス国、ハーツ、エイエル5、5ティ
ユー、ハーペンデン、トップストリート、
ウェイ 13
(72)発明者 オプリー,コナー ジェイムズ
イギリス国、サリー、ティダブリュ9、1
ユーエヌ、リッチモンド、シーン、パーク
21、トップ、フロア、フラット
Fターム(参考) 4C076 AA16 BB31 CC18 CC29 DD34A
EE03A EE51A EE55A FF16
FF17
4C083 AA112 AB242 AC011 AC012
AC072 AC121 AC122 AC182
AC242 AC341 AC351 AC352
AC402 AC442 AC532 AC642
AC851 AC852 AD021 AD072
AD092 AD132 AD152 AD202
AD511 AD631 AD662 CC02
CC04 CC05 DD23 DD31 EE12
4C086 AA01 AA02 BC19 MA03 MA05
MA07 MA09 MA21 MA28 MA63
NA14 ZA89 ZB22
Claims (15)
- 【請求項1】 局所適用リーブオンスキンケア組成物であって: a)約1〜約10%のビタミンB3; b)下記から選択される高展性油: i)重量平均分子量約100〜約1000を有する分枝鎖炭化水素; ii)式Iの液体エステル皮膚軟化剤 【化1】 (式中、R1は、HまたはCH3から選択され、R2、R3及びR4はそれぞれ独立
してC1〜C20の直鎖または分枝鎖アルキルから選択され、xは、1〜20の整
数である);および iii)これらの混合物; c)皮膚科学的に許容可能なキャリア を含有するとともに、ワセリン(petrolatum)、セチルリシノレエート及びラノ
リンから選択される閉塞性薬剤と、分子量(MW)260〜1000ののポリ(
アルファオレフィン)から選択される0.3%〜4%の抗粘着剤を含むことを特
徴とするリーブオンスキンケア組成物。 - 【請求項2】 ビタミンB3化合物がニコチン酸アミドである請求項1に記
載の組成物。 - 【請求項3】 ビタミンB3化合物が3〜8%の濃度で存在する請求項1に
記載の組成物。 - 【請求項4】 高展性油が分枝鎖炭化水素である請求項1に記載の組成物。
- 【請求項5】 分枝鎖炭化水素がイソヘキサデカンである請求項4に記載の
組成物。 - 【請求項6】 分枝鎖炭化水素が3%〜7%の濃度で存在する請求項1に記
載の組成物。 - 【請求項7】 抗粘着剤が分子量260〜1000のポリ(アルファオレフ
ィン)である請求項1に記載の組成物。 - 【請求項8】 抗粘着剤がポリデセンである請求項6に記載の組成物。
- 【請求項9】 抗粘着剤がワセリンである請求項1に記載の組成物。
- 【請求項10】 抗粘着剤が0.5〜2.5%、好ましくは1〜2%の濃度
で存在する前記請求項のいずれか1項に記載の組成物。 - 【請求項11】 さらに4〜14%のグリセリンを含む前記請求項いずれか
1項に記載の組成物。 - 【請求項12】 組成物に分散され、そして体積平均粒度が5〜30μmの
範囲である屈折率1.3〜1.7の有機微粒子物質を0.1〜10%さらに含む
請求項1に記載の組成物。 - 【請求項13】 有機微粒子物質の粒子が多孔質、体積平均粒度が15〜2
5μmの範囲のナイロン粒子である請求項12に記載の組成物。 - 【請求項14】 1〜10%のビタミンB3化合物を含むリーブオンスキン
ケア組成物のべたつき感を軽減するためのポリデセンの使用。 - 【請求項15】 1〜10%のビタミンB3化合物を含むリーブオンスキン
ケア組成物のべたつき感を軽減するためのワセリンの使用。
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9912093.3 | 1999-05-25 | ||
| GBGB9912093.3A GB9912093D0 (en) | 1999-05-25 | 1999-05-25 | Skin care compositions |
| GB9917013.6 | 1999-07-20 | ||
| GBGB9917013.6A GB9917013D0 (en) | 1999-05-25 | 1999-07-20 | Skin care compositions |
| GB0001234A GB0001234D0 (en) | 1999-05-25 | 2000-01-19 | Skin care compositions |
| GB0001234.4 | 2000-01-19 | ||
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|---|---|---|---|
| JP2001505141A Abandoned JP2003502435A (ja) | 1999-05-25 | 2000-05-16 | 軽減された粘着性を有するニコチン酸アミド組成物 |
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| Country | Link |
|---|---|
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Cited By (8)
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| JP2010254698A (ja) * | 2003-06-26 | 2010-11-11 | L'oreal Sa | 化粧料的に又は医薬的に活性な化合物を与えられている多孔性粒子 |
| JP2018505130A (ja) * | 2016-01-11 | 2018-02-22 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 皮膚状態を処置する方法及びそのための組成物 |
| JP2018172304A (ja) * | 2017-03-31 | 2018-11-08 | 株式会社コーセー | 水中油型乳化組成物 |
| JP2019131507A (ja) * | 2018-01-31 | 2019-08-08 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP2019131499A (ja) * | 2018-01-30 | 2019-08-08 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP2020183377A (ja) * | 2019-04-26 | 2020-11-12 | 株式会社コーセー | Svct発現促進剤 |
| KR20220082876A (ko) | 2019-10-15 | 2022-06-17 | 가부시키가이샤 코세 | 피부외용제 |
| JP2022161425A (ja) * | 2021-04-09 | 2022-10-21 | ポーラ化成工業株式会社 | 乳化組成物 |
Families Citing this family (20)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2834452B1 (fr) * | 2002-01-08 | 2006-01-27 | Oreal | Composition de maquillage ou de soin des matieres keratiniques comprenan un compose silicone non volatil, un polymere liposoluble non silicone et un agent dispersant particulier |
| SI1560589T1 (sl) * | 2002-06-20 | 2007-02-28 | Astion Dermatology As | Novi kompleksi mascobnih kislinskih estrov polihidroksialkanov in niacinamid |
| GB0310791D0 (en) * | 2003-01-31 | 2003-06-18 | Unilever Plc | Improved cosmetic composition |
| DE10311302A1 (de) * | 2003-03-14 | 2004-09-23 | Beiersdorf Ag | Dekorative Kosmetikprodukte mit Effektpigmenten |
| US20050112084A1 (en) * | 2003-11-21 | 2005-05-26 | The Gillette Company | Topical cosmetic composition |
| US7780955B2 (en) | 2004-11-12 | 2010-08-24 | L'oreal | Cosmetic composition with a lightening effect |
| FR2877839B1 (fr) * | 2004-11-12 | 2008-09-26 | Oreal | Composition cosmetique a effet eclaircissant |
| WO2015138926A1 (en) * | 2014-03-14 | 2015-09-17 | Gojo Industries, Inc. | Hand sanitizers with improved aesthetics and skin-conditioning to encourage compliance with hand hygiene guidelines |
| CA2956838C (en) * | 2014-07-30 | 2021-02-16 | Icb Pharma Spolka Jawna | Liquid spreading composition with ectoparasiticidal activity and its use for combating ectoparasites |
| US20170000711A1 (en) * | 2015-03-24 | 2017-01-05 | The Procter & Gamble Company | Foam compositions, aerosol products, and methods of using the same to improve sensory benefits to the skin |
| WO2017004102A1 (en) | 2015-06-29 | 2017-01-05 | The Procter & Gamble Company | Multi-component skin care product comprising nicoinamide riboside in a multi-chambered container |
| JP6875502B2 (ja) * | 2016-09-19 | 2021-05-26 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニーThe Procter & Gamble Company | 発泡性組成物、エアゾール製品、及び皮膚への感覚的な利益を改善するためのそれらの使用方法 |
| WO2018237218A1 (en) | 2017-06-23 | 2018-12-27 | The Procter & Gamble Company | COMPOSITION AND METHOD FOR ENHANCING SKIN APPEARANCE |
| PL423161A1 (pl) * | 2017-10-14 | 2019-04-23 | Eveline Cosmetics Spolka Akcyjna Spolka Komandytowa | Kompozycja kosmetyczna do skóry oraz jej zastosowanie |
| FR3082746A1 (fr) * | 2018-06-22 | 2019-12-27 | L'oreal | Emulsion comprenant un alkylpolyglycoside, des nacres et procede de maquillage et/ou de soin la mettant en œuvre |
| WO2019243613A1 (en) * | 2018-06-22 | 2019-12-26 | L' Oreal | Emulsion comprising an alkylpolyglycoside and nacres, and makeup and/or care process using same |
| KR20210011964A (ko) | 2018-07-03 | 2021-02-02 | 더 프록터 앤드 갬블 캄파니 | 피부 병태를 치료하는 방법 |
| US10959933B1 (en) | 2020-06-01 | 2021-03-30 | The Procter & Gamble Company | Low pH skin care composition and methods of using the same |
| CN115843238B (zh) | 2020-06-01 | 2025-06-10 | 宝洁公司 | 改善维生素b3化合物渗透到皮肤中的方法 |
| CN114522112B (zh) * | 2021-12-20 | 2023-06-27 | 广州市瑞芬化妆品有限公司 | 即时提亮物理遮瑕长效组合物及膏霜及制备方法 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CZ294130B6 (cs) * | 1996-04-23 | 2004-10-13 | Theáprocterá@Ágambleácompany | Kosmetický způsob regulace velikosti pórů v kožní tkáni savců |
| US5968528A (en) * | 1997-05-23 | 1999-10-19 | The Procter & Gamble Company | Skin care compositions |
| US5997887A (en) * | 1997-11-10 | 1999-12-07 | The Procter & Gamble Company | Skin care compositions and method of improving skin appearance |
| US6224888B1 (en) * | 1999-02-12 | 2001-05-01 | The Procter & Gamble Company | Cosmetic compositions |
| EP1152747A2 (en) * | 1999-02-19 | 2001-11-14 | The Procter & Gamble Company | Leave-on cosmetic compositions containing a cationic polymer |
| AU3494300A (en) * | 1999-02-19 | 2000-09-04 | Procter & Gamble Company, The | Cosmetic compositions |
| GB9903926D0 (en) * | 1999-02-19 | 1999-04-14 | Procter & Gamble | Cosmetic compositions |
| KR20020011969A (ko) * | 1999-03-03 | 2002-02-09 | 데이비드 엠 모이어 | 스킨 케어 조성물 |
-
2000
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Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2010254698A (ja) * | 2003-06-26 | 2010-11-11 | L'oreal Sa | 化粧料的に又は医薬的に活性な化合物を与えられている多孔性粒子 |
| JP2018505130A (ja) * | 2016-01-11 | 2018-02-22 | ザ プロクター アンド ギャンブル カンパニー | 皮膚状態を処置する方法及びそのための組成物 |
| JP2018172304A (ja) * | 2017-03-31 | 2018-11-08 | 株式会社コーセー | 水中油型乳化組成物 |
| JP2019131499A (ja) * | 2018-01-30 | 2019-08-08 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP7152161B2 (ja) | 2018-01-30 | 2022-10-12 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP2019131507A (ja) * | 2018-01-31 | 2019-08-08 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP7032945B2 (ja) | 2018-01-31 | 2022-03-09 | 株式会社コーセー | 皮膚外用剤又は化粧料 |
| JP2020183377A (ja) * | 2019-04-26 | 2020-11-12 | 株式会社コーセー | Svct発現促進剤 |
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